К селективным бета адреноблокаторам относится. Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Лекарственные средства от гипертонии категории бета-адреноблокаторов можно с легкостью узнать по научному наименованию с концовкой «лол». Если врач вам назначает бета-блокатор, скажите ему, чтобы он выписал лекарство пролонгированного действия. Такой медикамент может стоить больше, но пролонгированное средство принимается только один раз в день. Это имеет большое значение для мужчин и женщин пожилого возраста, которые склонны к забывчивости и могут случайно пропустить время приема таблеток.

Таблетки

Бета-адреноблокаторы не проявляли гипотензивных свойств до первых клинических опытов. Ученые и не ждали от них такого. Однако, как оказалось, первый бета-блокатор – пронеталол способен уменьшать значение давления у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией. В дальнейшем гипотензивное свойство было обнаружено у пропранолола и иных бета-блокаторов.

Классификация

Классификация

Химический состав медикаментов категории бета-адреноблокаторов неоднороден, и терапевтические эффекты от него не зависят. Важнее рассмотреть специфику взаимодействия препаратов с конкретными рецепторами и то, насколько они совместимы. Чем больше специфичность к рецепторам бета-1, тем меньше негативных сопутствующих действий. Поэтому бета-адреноблокаторы – список препаратов нового поколения – будет правильно презентовать так:

1. Первое поколение: неселективные препараты к рецепторам первого и второго вида: Соталол, Пропранолол, Ндолол, Окспренолол, Тимолол;
2. Второе поколение: селективные лекарства к рецепторам первого вида: Ацебуталол, Метапролол, Атенолол, Анаприлин, Эсмолол;
3. Третье поколение: кардиоселективные блокирующие средства к бета-1-рецепторам с добавочными медикаментозными действиями: Талинолол, Бетаксалол, Небиволол. Сюда же относятся неселективные блокирующие соединения бета-1 и бета-2, имеющие сопутствующие медикаментозные свойства: Буциндолол, Карведилол, Лабеталол. Картеолол.

Перечисленные бета-адреноблокаторы в различные периоды являлись главной категорией лекарств, применявшихся и применяющихся в наши дни при заболеваниях сердца и сосудов. Большая часть назначаемых препаратов относится к последним двум поколениям. Благодаря их фармакологическим действиям появилась возможность держать под контролем частоту сердечных сокращений, проводить эктопический импульс к желудочковым отделам, сокращать риски ангинозных стенокардических приступов.

Самые первые медикаменты среди бета-адреноблокаторов – средства из первой категории, указанной в таблице классификации, – неселективные бета-блокаторы. Указанные препараты блокируют первый и второй тип рецепторов, обеспечивая, кроме лечебного эффекта, негативное действие в виде бронхоспазма. Поэтому их не рекомендуют при хронических патологиях легких и бронхов, астме.

Во втором поколении указаны медикаменты бета-адреноблокаторы, чей принцип действия сопряжен с блокадой только для первого вида рецепторов. У них отмечается слабая взаимосвязь с бета-2-рецепторами, поэтому побочные эффекты в виде спазма бронхов у пациентов, страдающих легочными заболеваниями, возникают редко.

Особенности механизма действия препаратов

Эффект снижения АД лекарств данной категории определен непосредственно их бета-адреноблокирующим свойством. Блокирование адренорецепторов быстро действует на сердце – уменьшается число сокращений, и повышается эффективность его работы.

Механизм работы блокаторов

Бета-адреноблокаторы на людей в здоровом и спокойном состоянии не влияют, то есть давление остается в норме. Зато у пациентов с гипертензией этот эффект обязательно присутствует. Бета-блокаторы работают при стрессовых ситуациях и физических нагрузках. Помимо этого, на фоне блокирования бета-рецепторов сокращается выработка вещества ренина. Следовательно, уменьшается интенсивность производства ангиотензина второго типа. А этот гормон влияет на гемодинамику и стимулирует выработку альдостерона. Таким образом, уменьшается активность ренин-ангиотензиновой системы.

Медикаментозные свойства

Бета-адреноблокаторы разных поколений отличаются друг от друга по селективности, растворимости в жирах, присутствию внутренней симпатомиметической активности (свойством избирательно активировать подавляемые адренорецепторы, что сокращает количество побочных действий). Но при этом все препараты имеют один и тот же гипотензивный эффект.

Важно! Практически все бета-блокаторы уменьшают кровоток в почках, однако это не отражается на функциональной способности данного органа даже при длительном приеме препаратов.

Правила приема

Адреноблокаторы рецепторов дают отличный эффект при гипертензии всех степеней. Несмотря на существенные фармакокинетические различия, они имеют довольно долгое гипотензивное воздействие. Поэтому в сутки достаточно одного-двух приемов лекарств. Бета-блокаторы дают менее выраженный эффект у людей с темной кожей и пациентов зрелого возраста, однако есть и исключения.

Прием таблетки

Прием этих препаратов при гипертонии не приводит к задержке воды и солевых соединений в организме, поэтому не приходится прописывать диуретики, чтобы предупредить гипертонические отеки. Стоит отметить, что мочегонные медикаменты и бета-адреноблокаторы усиливают общий эффект падения давления.

Побочные действия

Бета-адреноблокаторы врачи не назначают астматикам, пациентам со слабостью синусового узла, больным с патологиями атриовентрикулярной проводимости. Запрещен прием бета-блокаторов в период беременности, в особенности на последних месяцах.

Адреноблокаторы не всегда назначаются людям, страдающим одновременно ИБС, гипертензией, ХСН или кардиомиопатией, поскольку эти препарата снижают сократимость миокарда и в это время увеличивают общее сопротивление сосудистых стенок. Бета-блокаторы не подходят диабетикам с инсулиновой зависимостью. Их нельзя применять совместно с блокаторами кальциевых каналов.

Эти лекарственные средства без ВСА увеличивают содержание триглицеридов в кровяной плазме. При этом уменьшается концентрации холестерина ЛПВП, но показатель общего холестерина в крови остается неизменным. Бета-адреноблокаторы с ВСА практически не изменяют липидную картину и могут даже повысить значение холестерина ЛПВП. Дальнейшие последствия такого действия не изучались.

Побочные свойства

Если резко отменить употребление β-адреноблокаторов, это может вызывать рикошетный синдром, который проявляет себя такими симптоматическими признаками:

• Тахикардией;
• Резким увеличением давления;
• Нарушениями работы сердца, аритмиями;
• Ишемическими приступами;
• Дрожью в теле и ознобом конечностей;
• Острыми приступами стенокардии;
• Риском возникновения инфаркта;
• В редких случаях смертельным исходом.

Внимание! Отменяют адреноблокаторы только под строгим контролем и при постоянном наблюдении, медленно снижая дозы на протяжении двух недель, пока организм не привыкнет функционировать без лекарства.

Гипотензивное действие β-адреноблокатора может быть ослаблено приемом нестероидных противовоспалительных средств, например, индоментацином.

Значительное увеличение давления в сосудах в ответ на использование адреноблокаторов может наблюдаться у больных гипогликемией и феохромоцитомой. Это побочное действие иногда возникает и при введении дозы адреналина.

Адреноблокаторы первого поколения

Данные неселективные лекарства блокируют адренорецепторы β1 и β2. Однако они имеют несколько побочных действий: уменьшение просвета бронхов, стимуляция кашля, увеличение тонуса мышечной системы матки, гипогликемия и пр. В списке препаратов первого поколения представлены:

• Пропранолол. Это лекарство в определенном отношении стало стандартом, с которым сопоставляют остальные адреноблокаторы. В нем нет ВСА и нет селективности с альфа-адренорецепторами. Имеет хорошую жирорастворимость, поэтому быстро добирается до ЦНС, успокаивая и снижая давление. Длительность терапевтического эффекта составляет 8 часов.
• Пиндолол. В препарате присутствует ВСА. Средство имеет среднюю жирорастворимость, слабо выраженное стабилизирующее действие.
• Тимолол. Адреноблокатор, в котором нет ВСА. Он получил широкое применение в офтальмологической практике при терапии глаукомы, снятия глазных и ресничных воспалений. Однако в случае применения тимолола для глаз в виде капель может наблюдаться острый системный эффект, сопровождающийся удушьем, декомпенсацией недостаточности сердца.

Тимолол

Второе поколение лекарств

Адреноблокаторы, обладающие кардиоселективностью к бета-1 рецепторам, имеют намного меньше побочных эффектов, однако при приеме повышенных доз могут неизбирательно блокироваться и остальные адренорецепторы, то есть они обладают относительной селективностью. Рассмотрим кратко свойства препаратов:

• Атенол – пользовался раньше большим спросом в кардиологической практике. Это водорастворимое лекарство, поэтому ему сложно проходить сквозь гематоэнцефалическую стенку. Не имеет в составе ВСА. В качестве побочного действия может появиться синдром рикошета.
• Метопрол – высокоселективный адреноблокатор, имеющий отличную жирорастворимость. Поэтому он используется в виде солевых соединений сукцината и тартрата. За счет этого улучшается его растворимость и сокращается длительность транспортировки в сосуды. Методика производства и тип соли обеспечивают долговременность терапевтического действия. Метопролола тартрат – классическая форма метопролола. Длительность его эффекта составляет 12 часов. Он может выпускаться под такими названиями: Метокард, Беталок, Эгилок и пр.
• Бисопролол – самый популярный бета-адреноблокатор. В нем не содержится ВСА. Лекарство обладает высоким показателем кардиоселективности. Назначение бисопролола разрешается при сахарном диабете и болезнях щитовидной железы.

Препараты третьего поколения

Адреноблокаторы данной категории имеют дополнительно сосудорасширяющее действие. Самыми эффективными с точки зрения терапии препаратами третьей группы считаются:

• Карведилол – это блокатор неселективного типа, не имеющий ВСА. Увеличивает просветы периферических сосудистых ответвлений, блокируя альфа-1-рецепторы. Имеет антиоксидантные свойства.
• Небиволол – средство с сосудорасширяющим эффектом и высокой селективностью. Такие свойства обеспечивает стимуляция выделения оксида азота. Устойчивый гипотензивный эффект начинается спустя две недели лечения, в некоторых случаях – через четыре недели.

Карведилол

Внимание! Нельзя назначать бета-адреноблокаторы без врача. Перед терапией обязательно нужно получить врачебные рекомендации, изучить инструкцию к лекарству, почитать о нем в Википедии.

Противопоказания

У адреноблокаторов, как и у многих лекарств, есть определенные противопоказания. Поскольку данные средства влияют на адренорецепторы, они менее опасны по сравнению с их антагонистами – АПФ ингибиторами.

Общий перечень противопоказаний:

1. Астма и хронические легочные болезни;
2. Любые виды аритмий (учащенное или замедленное сердцебиение);
3. Синдром слабости синусового узла;
4. Желудочковая предсердная блокада на второй стадии развития;
5. Гипотензия с выраженными симптомами;
6. Вынашивание плода;
7. Детский возраст;
8. Декомпенсация ХСН.

Противопоказанием становится и аллергия на составляющие препарата. Если на какое-то лекарство начинается аллергическая реакция, то его заменяют. В различных источниках литературы указываются аналоги и заменители лекарств.

Эффективность адреноблокаторов

При стенокардии адреноблокаторы существенно сокращают риски систематических приступов и тяжесть их течения, уменьшают вероятность прогрессирования сосудистых патологий.

При недостаточности миокарда бета-блокирующие средства, ингибиторы, адренолитики и мочегонные медикаменты увеличивают срок жизни. Эти лекарства эффективно регулируют тахикардию и аритмию.

В целом, данные средства помогают держать под контролем любые сердечные заболевания, сохраняя давление на нормальном уровне. В современной терапевтической практике преимущественно применяются блокаторы третьей группы. Реже назначаются лекарства второй категории, обладающие селективностью к рецепторам бета-1. Употребление таких лекарств дает возможность держать под контролем артериальную гипертензию и бороться с сердечно-сосудистыми болезнями.

Причины развития аневризмы ВСА, методы диагностики, лечение и прогноз Что лучше: действие Коринфара или Капотена, как правильно выбрать оптимальный препарат?

Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.

Список болезней, при которых используется терапия с использованием этих лекарств - обширен. Они эффективно нормализуют уровень кровяного давления и ритм сердечных сокращений.

Однако, как и любые медицинские препараты, бета-блокаторы требуют осторожности и внимательности в процессе терапии.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:

• хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
• повышенный уровень давления на фоне других патологий;
• учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
• болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
• реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
• патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
• функциональные нарушения в работе миокарда;
• утолщение желудочковой стенки;
• аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
• состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
• несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
• высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
• мигрени;
• алкогольная и наркотическая зависимость.

Классификация

Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.

Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:

• неселективные препараты;
• селективные препараты.

Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.

Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.

Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:

• Сандинорм;
• Вистаген;
• Коргард;
• Вистаган;
• Тразикор;
• Вискен;
• Соталекс;
• Окумол;
• Обзидан.

Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.

Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.

Представителями селективной группы являются:

• Метопролол;
• Тенормин;
• Эсмолол;
• Кориол;
• Небикор;
• Корданум;
• Вазакор;
• Ацекор.

Стоимость препаратов в аптеках разнообразна. Она зависит от фирмы производителя, концентрации действующего компонента, а также количества таблеток в упаковке.

Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.

Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.

1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:

• Пропранолол;
• Соталол;
• Тимолол.

2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:

• Метопролол;
• Эсмолол.

3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:

• Талинолол;
• Целипролол;
• Картеолол.

В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и .

Однако, нельзя подбирать себе лекарство самостоятельно. Это может сделать только лечащий врач на основании результатов общего обследования организма.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием , а также .

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

– сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

• ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
• нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
• вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
• вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
• клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Все перечисленные процессы протекают практически одновременно, за счет этого и происходит снижение уровня кровяного давления. Дополнительно отмечается эффект нормализации сердечного ритма и работы миокарда.

Инструкция по применению

Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется . Для того, чтобы терапия была эффективной - обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.

Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.

В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.

Побочные эффекты

В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:

• чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
• нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
• усиление астматических проявлений;
• интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
• снижение концентрации глюкозы в крови;
• чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
• патологические изменения в процессах метаболизма;
• усиление симптоматики заболеваний легких;
• нарушение концентрации внимания;
• диспепсические расстройства пищеварительной системы;
• снижение сексуального влечения;
• развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
• аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
• нарушение кровообращения в конечностях.

Если во время терапии данными лекарственными средствами появились побочные эффекты, то препарат прекращают принимать. Врач подбирает более подходящие аналоги.

Противопоказания

• астма;
• индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
• патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
• нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
• недостаточная работа левого желудочка;
• заболевания сосудов;
• низкий уровень кровяного давления.

Помимо этого, бета-блокаторы нельзя принимать во время беременности и в период ее планирования.

Передозировка

При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения - может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:

• сильное головокружение;
• нарушения сердечного ритма;
• резкое снижение частоты сердечных сокращений;
• посинение кожных покровов;
• судороги;
• кома.

Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:

1. промывание желудка больного;
2. прием абсорбирующих препаратов;
3. вызов неотложной медицинской помощи.

В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

• бета-блокаторы.

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

	1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)		·анаприлин (пропранолол)
	2. β 1 -АБ (кардиоселективные)		·бисопролол ·метопролол
	3. АБ с вазодилатирующими свойствами	β 1 ,α 1 -АБ	·лабеталол ·карведиол
		β 1 -АБ (активация продукцииNO)	небиволол
		сочетание блокады α 2 -адренорецепторов и стимуляции β 2 -адренорецепторов	целипролол
	4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью	неселективные (β 1 ,β 2)	пиндалол
		селективные (β 1)	ацебуталол талинолол эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

центральным угнетением симпатического тонуса;

блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

ИБС (ИМ, сненокардия)

Тахиаритмии

Расслаивающая аневризма

Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

Глаукома (тимолол)

Гипертиреоз (пропранолол)

Мигрень (пропранолол)

Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

начинать терапию с низких доз;

увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

проводить лечение на максимально переносимой дозе;

через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение		Производные дигидропиридина (атрерии>сердце)	Производные фенилалкиламина (атрерии<сердце)	Производные бензотиазепина (атрерии=сердце)
I поколение (препараты короткого действия)		Нифедипин (Фармадипин, Коринфар)	Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)	Дилтиазем
II поколение (ретардные формы)	лек. формы)	Нифедипин SR Никардипин SR Фелодипин SR	Верапамил SR	Дилтиазем SR
	II b активные вещества)	Исрадипин Нисолдипин Нимодипин Нивалдипин Нитрендипин
III поколение (только в группе производных дигидропиридина)		Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.); Левовращающий амлодипин - Азомекс Лацидипин (Лаципил), Лерканидипин (Леркамен) Комбинированные препараты: Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл) Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

ИБС (стенокардия)

АГ у пожилых больных

Систолическая АГ

АГ и поражение периферических артерий

АГ и атеросклероз сонных артерий

АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

• АГ у беременных

  АГ и суправентрикулярная тахикардия*

  АГ и мигрень*

Противопоказания:

АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

иАПФ + диуретик,

БАБ + диуретик,

АК + диуретик,

сартаны + диуретик,

сартаны + иАПФ + диуретик

АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

относительно внезапное начало;

индивидуально высокий подъем АД;

появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты	Дозы и способ Введения	действия	Побочные эффекты
Каптоприл	12,5-25 мг внутрь или сублингвально	Через 30 мин.	Гипотензия ортостатическая.
Клонидин	0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в	Через 10-60 мин.	Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.
Пропранолол	20 - 80 мг внутрь	Через 30-60 мин.	Брадикардия, бронхоконстрикция.
	1 % - 4-5 мл в/в 0,5% - 8-10 мл в/в	Через 10-30 мин.	Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Нифедипин	5-10 мг внутрь или сублингвально	Через 10-30 мин.	Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.
Дроперидол	0,25% р-р 1 мл в/м или в/в	Через 10-20 мин.	Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата	Способ введения, дозы	Начало действия	Длительность действия	Примечание
Клонидин	в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%	Через 5-15 мин.		Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.
Нитроглицерин	в/в капельно 50-200 мкг/мин.	Через 2-5 мин.		Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.
Эналаприл	в/в 1,25-5 мг	Через 15-30 мин.		Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.
Нимодипин		Через 10-20 мин.		При субарахноидальных кровоизлияниях.
Фуросемид	в/в болюсно 40-200 мг	Через 5-30 мин.		Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.
Пропранолол	0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра	Через 5-20 мин.		Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.
Магния сульфат	в/в болюсно 25% р-р	Через 30-40 мин.		При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Клофелин (клонидин) (Список Б)	Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50	По 1 таблетке 2-4 раза в сутки
	Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10	Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)
Моксонидин (физиотенз) (Список Б)	Таблетки по 0,001	По 1 таблетке 1 раз в сутки
Метилдопа (допегит) (Список Б)	Таблетки по 0,25 и 0,5	По 1 таблетке 2-3 раза в сутки
Резерпин (рауседил)	Таблетки по 0,00025	По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды
(Список Б)	Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10	В мышцу (в вену медленно) по 1 мл
Празозин (минипресс) (Список Б)	Таблетки 0,001 и 0,005 N.50	По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки
Атенолол (тенормин) (Список Б)	Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100	По ½-1 таблетке 1 раз в сутки
Бисопролол (Список Б)	Таблетки по 0,005 и 0,001	По 1 таблетке 1 раз в сутки
Нифедипин (фенигидин, коринфар) (Список Б)	Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02	По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки
Натрия нитропруссид Natrii nitroprussidum (Список Б)	Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5	В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы
Каптоприл (капотен) (Список Б)	Таблетки по 0,025 и 0,05	По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды
Магния сульфат Magnesii sulfas	Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10	В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл
«Адельфан» (Список Б)	Официнальные таблетки	По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)
«Бринердин» (Список Б)	Официнальные драже	По 1 драже 1 раз в сутки (утром)

К сожалению, с возрастом или по ряду других причин сердечная мышца перестает сокращаться должным образом, однако современные медикаментозные средства эффективно помогают стимулировать сокращения мышцы сердца. Бета-адреноблокаторы легли в основу многих препаратов от стенокардии и снижения артериального давления, в своем составе они содержат особые вещества, являющиеся барьером от негативного влияния на сердце адреналина. Для облегчения поиска данных препаратов, обычно их называют с окончанием на «лол», рассмотрим наиболее эффективные и популярные бета-блокаторы список препаратов при гипертонии, ознакомимся с показаниями и противопоказаниями указанных медикаментозных средств.

Цель использования

Медицинская статистика ставит смертность от сердечно-сосудистых заболеваний на первое место, соответственно, борьба с указанными болезнями приобрела мировой масштаб, ежегодно лучшие специалисты разрабатывают все более эффективные лекарства для лечения гипертонии и других заболеваний в этой категории. В состав большинства из них и входят бета-блокаторы. Как упоминалось выше, к основной цели указанных средств относят снижение влияния адреналина на сердечную мышцу, секреция этого гормона в разы увеличивает работу сердца, результатом чего является повышение артериального давления, что негативно сказывается на работе всего организма в целом.

В основном указанные препараты влияют на:

• нормализацию артериального давления;
• снижение рисков осложнений при течении гипертонии;
• снижение риска развития инфаркт, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Но какую бы цель не несли данные средства, их прием без контроля врача запрещен, не нужно заниматься самолечением, дозировку и расчет времени приема должен назначать специалист.

Классификация

В современной медицине существует огромное количество адреноблокаторов, все они направлены на замедление нервного импульса, но каждое из средств зависит от его действия на рецепторы, и также других особенностей:

• липофильные - используются для прохождения веществ между сосудом и нервным волокном, легко распадаются в жироподобной среде, липофильные препараты перерабатываются печенью. Наиболее распространенные - Метопролол;
• для действия преимущественно в водной среде применяются гидрофильные бета-блокаторы, указанный тип медленнее проходит изменение в печени, практически ею не перерабатываются, соответственно длительность действия их более продолжительная. Один из таких препаратов - Атенолол;
• все бета-блокатеры действуют на два вида бета-рецепторов, под названием бета-1 и бета-2. Если препараты одновременно действует на оба вида рецепторов, то его принято называть неселективными, если только на один, то его именуют селективными. К невыборочным бета-блокаторам при гипертонической болезни относят надолол. Выборочные же вещества оказывают действие на бета-1, которые сконцентрированы в сердечной мышце, поэтому указанные вещества имеют второе название - Кардиоселективные, к ним относится Бисопролол;
• существует группы бета-блокаторов, которые используются для остановки негативного действия бета-адренорецепторов, чаще всего указанные препараты назначаются в качестве вспомогательных для лечения аденомы предстательной железы. Функция медикамента в данном случае заключается в облегчении процесса мочеиспускания у мужчин, наиболее назначаемым является Дексазонин;
• к отдельной группе препаратов относят Конкор, действующим веществом является Бисопролол, препарат нейтрален, не изменяет уровень сахара в крови, как это делают другие активные вещества данного ряда.

Современная медицина не стоит на месте, ежегодно ученые-фармацевты разрабатывают все новые бета-блокаторы, поэтому одно поколение препаратов сменяется другим. Если классифицировать указанные медикаментозные вещества на группы по дате выпуска, то все бета-блокаторы делят на три поколения, самое современное - третье, ученые стараются уменьшать риски побочных эффектов, повышать эффективность действующих веществ и т.д.

1. Первое поколение бета-блокаторов при гипертонии - Пропранолол, Надолол.
2. Второе поколение - Атенолол, Бисопролол;
3. К самым современным в медицине относят Целипролол и Карведилол.

У препаратов последнего поколения увеличена длительность действия в организме, поэтому пациент должен их принимать только один раз в день, все препараты третьего поколения направлены на расслабление сосудов.

Конкор

Одним из самых современных и эффективных препаратов является Конкор. Лекарство относится к бета-1-адреноблокаторам, основным действующим веществом является Кисопролол. Активное вещество не влияет на дыхательную систему, но все же существует ряд противопоказаний.

Конкор принимает раз в день, не требует измельчения.

Во время приема Конкора расширяются коронарные сосуды, снижается давление, сокращается частота пульса.

У данного лекарства существует аналог - Коронал.

Показания

Бета-блокаторы от гипертонии применимы еще на ряд других болезней, их перечень весьма широк. Пациентам со следующими заболеваниями показаны бета-блокаторы:

• ишемия сердца;
• как упоминалось выше, гипертония;
• сердечная недостаточность;
• тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• различные осложнения при сахарном диабете.

Также данные препараты применяются в комплексе с другими медикаментами при лечении вегетативных заболеваний, мигреней, абстинентного синдрома. Какой из бета-блокаторов применять в конкретном случае решает лечащий врач после детального обследования пациента, только он может рекомендовать дозировку и частоту приема лекарства.

Применение

Гипертоническая болезнь подразумевает лечение указанными препаратами, в данном случае происходит длительный курс терапии, и необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации лечащего врача:

• назначать ингибиторы самостоятельно не разрешается, т.к. они имеют множество побочных эффектов и ряд противопоказаний;
• также врачу обязательно нужно рассказать о всех перенесенных и текущих заболеваниях, хронических болезнях;
• т.к. указанные препараты могут оказывать на гормональный фон женщины, то необходимо в ходе медицинской консультации рассказать о беременности или планировании беременности, но это не значит, что в период вынашивания ребенка прием бета-блокаторов запрещен, некоторые категории препаратов назначают в третьем триместре под наблюдением врача;
• чтобы скорректировать дозировку и длительность применение медикаментов необходимо вести дневник артериального давления, куда нужно записывать все показания изменения давления в течение дня;
• т.к. бета-блокаторы имеют ряд побочных эффектов, их прием разрешен только под четким контролем лечащего врача, а сам пациент должен внимательно наблюдать и прислушиваться к реакции своего организма;
• для снижения риска побочных эффектов данные препараты необходимо принимать во время еды или сразу после;
• если пациенту предстоит наркоз, то о приеме бета-блокаторов необходимо сказать заранее, даже анестезия при удалении зуба на людей, принимающих данные медикаменты, действует особо.

Побочное действие

Как говорилось выше, бета-блокаторы имеют множество побочных действий, поэтому назначение данный препаратов проходит под четким контролем лечащего врача. К основным побочным эффектам относят:

• хроническое чувство усталости;
• брадикардия;
• приступы астмы;
• блокада;
• развитие одышки при любых физических нагрузках;
• гипогликемия;
• при резкой отмене препарата могут наблюдаться скачки артериального давления;
• повышается риск сердечных приступов.

Существует ряд болезней, при которых прием бета-блокаторов может нанести риск осложнения текущих заболеваний:

• сахарный диабет;
• хронические депрессии;
• обструктивные болезни дыхательной системы;
• патологии в системе кровоснабжения;
• дислипидемия.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях данные препараты категорически запрещены, врач должен найти другой метод лечения. К таким болезням относятся:

• бронхиальная астма;
• аллергия, плоть до отека Квинке;
• брадикардия в тяжелых формах;
• блокады;
• патологии синусового узла;
• патологии сосудов;
• гипотония.

Отмена

Стоит отметить, что бета-блокаторы не рекомендуется отменять резко, часто возникает, так называемый синдром отмены, как упоминалось выше, могут наблюдаться резкие скачки артериального давления. В редких случаях при резкой отмене указанных препаратов развивается гипертонический криз. В течение какого времени будет отменяться лекарство, решает лечащий врач, порой отмена занимает несколько недель.

Еще раз напоминаем, что бета-блокаторы, список этих препаратов при гипертонии был приведен выше - вещества, имеющие множество побочных действий и противопоказаний, поэтому не рекомендуется принимать их без назначения врача, бесконтрольный прием препаратов может привести к серьезным последствиям для здоровья пациента.

Вконтакте

Ирина Захарова

Бета -дреноблокаторы - препараты, воздействующие на симпатоадреналовую систему организма человека, которая регулирует работу сердца и сосудов. При гипертонии вещества, входящие в состав лекарственных препаратов, блокируют действие адреналина и норадреналина на рецепторы сердца и сосудов. Блокада способствует расширению сосудов и уменьшению сердцебиения.

В 1949 году ученые выяснили, что стенки кровеносных сосудов и ткани сердца содержат несколько разновидностей рецепторов, реагирующих на адреналин и норадреналин:

• Альфа 1, альфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецепторы под воздействием адреналина вырабатывают импульсы, под действием которых происходит сужение сосудов, учащение пульса, повышение давления и уровня глюкозы, расширение бронхов. У людей с аритмией и гипертонией такая реакция увеличивает вероятность гипертонического криза и сердечного приступа.

Открытие рецепторов, изучение механизма их работы послужило основой к созданию нового класса медикаментов для лечения гипертонии:

• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы.

Основную роль для лечения артериальной гипертензии играют бета-адреноблокаторы, альфа-блокаторы имеют вспомогательное значение.

Альфа-адреноблокаторы

Все препараты этого вида делятся на 3 подгруппы. В основе классификации механизм воздействия на рецепторы: селективный - блокировка одного вида рецепторов, неселективный - блокировка обеих видов рецепторов (альфа 1, альфа 2).

При артериальной гипертензии необходимо блокировать рецепторы типа альфа1. Врачи для этой цели назначают альфа 1-адреноблокаторы:

• Доксазозин.
• Теразозин.
• Празонин.

Эти лекарства имеют небольшой перечень побочных эффектов, один существенный недостаток и несколько достоинств:

• оказывают положительное влияние на уровень холестерина (общего), чем сдерживают развитие атеросклероза;
• их неопасно принимать людям, страдающим диабетом, при употреблении содержание в крови сахара остается неизменным;
• снижается артериальное давление, при этом частота пульса увеличивается незначительно;
• мужская потенция не страдает.

Недостаток

Под воздействием альфа-блокатора происходит расширение всех видов кровеносных сосудов (крупных, мелких), поэтому давление снижается сильнее, когда человек находится в вертикальном положении (стоя). При употреблении альфа-блокатора у человека нарушается естественный механизм нормализации артериального давления при подъеме из горизонтального положения.

У человека возможен обморок при резком принятии вертикального положения. Когда он встает у него происходит резкое снижение давления, ухудшается питание головного мозга кислородом. Человек ощущает резкую слабость, головокружение, потемнение в глаза. В некоторых случаях обморок неизбежен. Он опасен только травмами при падении, так как после принятия горизонтального положения сознание возвращается, давление нормализуется. Такая реакция случается в начале лечения, когда больной принимает первую таблетку.

Механизм действия и противопоказания

После приема таблетки (капель, инъекции) в организме человека происходят следующие реакции:

• уменьшается нагрузка на сердце из-за расширения мелких вен;
• понижается уровень артериального давления;
• кровь циркулирует лучше;
• понижается уровень холестерина;
• нормализуется легочное давление;
• приходит в норму уровень сахара.

Практика применения альфа-блокаторов показала, что для некоторых больных есть риск инфаркта. Противопоказанием к приему являются болезни: гипотензия (артериальная), недостаточность почечная (печеночная), симптомы атеросклероза, инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Во время терапии альфа-блокаторами возможны побочные эффекты. Больной может быстро утомляться, его могут беспокоить головокружения, сонливость, быстрая утомляемость. Кроме этого, у некоторых пациентов после приема таблеток:

• повышается нервозность;
• нарушается работа ЖКТ;
• возникают аллергические реакции.

Необходимо побеседовать с врачом, если появились описанные выше симптомы.

Доксазозин

Активное вещество - доксазозина мезилат. Добавочные вещества магний, МКЦ, лаурилсульфат натрия, крахмал, сахар молочный. Форма выпуска – таблетки. Фасовка бывает двух видов: ячейковая от 1 до 5 в пачке, банка. Ячейковая упаковка может содержать 10 или 25 таблеток. Количество таблеток в банке:

После однократного приема средств эффект наблюдается через 2, максимум через 6 часов. Действие длится на протяжении 24 часов. Пища, принятая одновременно с Доксазозином, замедляет действие препарата. При длительном применении возможна гипертрофия левого желудочка. Выводят препарат почки и кишечник.

Теразозин

Действующее вещество гидрохлорид теразозина, таблетки выпускают двух видов - по 2 и по 5 мг. Одна пачка содержит 20 таблеток, упакованных в 2 контурные упаковки ячейкового типа. Препарат хорошо всасывается (усвоение 90%). Эффект наступает в течение часа.

Большая часть вещества (60%) выводится через ЖКТ, 40% - посредством почек. Теразозин назначают внутрь перорально, начинают с 1 мг при гипертонической проблеме, дозу плавно увеличивают до 10-20 мг. Рекомендуют всю дозу принимать перед сном.

Празонин

Активное вещество - празонин. Одна таблетка может включать 0,5 или 1 мг празонина. Назначают лекарство при высоком давлении. Активное вещество способствует расширению сосудов:

• артерий;
• венозных сосудов.

Максимального эффекта при однократном приеме нужно ожидать от 1 до 4 часов, длится 10 часов. У человека может возникать привыкание к лекарству, при необходимости увеличивают дозу.

Бета-блокаторы

Бета-адреноблокаторы при гипертонии оказывают больным реальную помощь. Их включают в схемы лечения больных. При отсутствии аллергических реакций и противопоказаний лекарство подходит большинству людей. Прием таблеток-блокаторов уменьшает сопутствующие гипертонии симптомы, служит ей хорошей профилактикой.

Вещества, входящие в состав, блокируют негативное влияние на сердечную мышцу:

• понижают давление;
• улучшают общее состояние.

Отдавая предпочтение таким медикаментам можно не опасаться гипертонических кризов и инсульта.

Виды

Список лекарств от гипертонии широк. В него входят препараты селективные и неселективные. Селективность - это выборочное влияние только на один вид рецепторов (бета 1 или бета 2). Неселективные средства влияют одновременно на оба вида бета-рецепторов.

При приеме бета-блокаторов у больных наблюдаются следующие проявления:

• понижается частота сердечных сокращений;
• заметно снижается давление;
• тонус кровеносных сосудов становится лучше;
• замедляется образование тромбов;
• ткани организма лучше снабжаются кислородом.

На практике широко применяют бета-адреноблокаторы для лечения пациентов с артериальной гипертонией . Могут назначаться блокаторы кардиоселективные и некардиоселективные.

Перечень кардиоселективных бета-блокаторов

Рассмотрим описание нескольких наиболее популярных лекарств. Их можно приобрести без рецепта в аптеке, но самолечение может привести к серьезным последствиям. Прием бета-блокаторов возможен только после консультации врача.

Перечень кардиоселективных препаратов:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небиволол.

Атенолол

Препарат пролонгированного действия. На начальном этапе норма приема в сутки 50 мг, через некоторое время ее можно увеличить, максимальная суточная доза 200 мг. Спустя час после приема препарата больной начинает ощущать терапевтический эффект.

Лечебное действие длится на протяжении суток (24 часа). По прошествии двух недель необходимо посетить врача для оценки эффективности лечения препаратом. Давление к концу этого периода должно нормализоваться. Атенолол выпускается в виде таблеток по 100 мг, упакованных в банки по 30 штук или в ячейковые упаковки по 10 шт.

Метопролол

При приеме Метопролола происходит быстрое понижение давления, эффект возникает спустя 15 минут. Продолжительность терапевтического воздействия небольшая - 6 часов. Врач назначает кратность приемов от 1 до 2 раз в сутки по 50–100 мг за один прием. В сутки можно употреблять не более 400 мг Метопролола.

Выпускают средство в виде таблеток по 100 мг. Помимо действующего вещества метопролола, в них входят вещества вспомогательного характера:

• моногидрат лактозы;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• повидон;
• картофельный крахмал.

Вещество выводится из организма через почки. Помимо гипертонии, Метрополол эффективен в качестве профилактического средства при стенокардии, инфаркте миокарда, мигрени.

Ацебутолол

Суточная доза Ацебутолола 400 мг. Принимают ее за 2 раза. В ходе лечения врач может увеличить норму приема в сутки до 1200 мг. Наибольший лечебный эффект ощущают больные, у которых наряду с повышенным давлением диагностирована желудочковая аритмия.

Лекарство выпускают в двух видах:

• 0,5% раствор для инъекций в 5 мл ампулах;
• таблетки весом 200 или 400 мг.

Из организма Ацебутолол выводится через почки и ЖКТ спустя 12 часов после приема. Активное вещество может содержаться в грудном молоке. Это необходимо учитывать кормящим женщинам.

Небиволол

Можно оценивать результат действия препарата через 2 недели после начала приема. Помимо снижения давления, лекарство обладает антиаритмическим действием. К концу четвертой недели приема у больного должно установиться давление, к концу 2 месяца курсового приема оно должно стать стабильным.

Выпускают Небиволол в форме таблеток, упакованных в картонные коробки. Действующее вещество гидрохлорид небиволола. Выведение его из организма зависит от метаболизма человека, чем выше метаболизм, тем он выводится быстрее. Выведение происходит через ЖКТ и почки.

Суточная норма взрослого человека от 2 до 5 мг в сутки. После адаптации больного к препарату суточная доза может быть увеличена до 100 мг. Наибольшего эффекта достигают путем приема лекарственного средства в одно и то же время.

Препараты некардиоселективные

В группу некардиоселективных препаратов от давления входят следующие бета-адреноблокаторы:

• Пиндолол.
• Тимолол.
• Пропранолол.

Пиндолол назначают по схеме: 5 мг 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 10 мг при 3-кратном приеме в течение суток. Этот препарат в умеренных дозах назначают больным с диагнозом сахарный диабет.

Тимолол при лечении гипертонии назначают при двухразовом приеме в дозе 10 мг. Если по состоянию здоровья возникает необходимость, то суточную дозу доводят до 40 мг.

Отменять прием бета-блокаторов нужно под контролем врача. У больного может резко подняться давление. Пациенту при отказе от приема рекомендуют постепенное уменьшение суточной дозы в течение месяца.