Главная » Спина

Ацетилсалициловая кислота дозировка. От чего "Ацетилсалициловая кислота"? Как употреблять аспирин от температуры

Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.

Ацетилсалициловая кислота.

Код АТX N 02B А01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и

полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Фармакодинамика

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза

Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.

При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.

Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.

У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения

Тошнота, боли в животе, изжога, рвота

Анорексия

Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)

Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)

Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

Папиллярный некроз

Нарушение дыхания

Сонливость

Судороги

Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность

Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности

Тромбоцитопения, лейкопения, анемия

Асептический менингит

Повышение уровня аминотрансфераз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Повышенная склонность к кровотечениям

Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени

Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Бронхиальная астма

Хронические или рецидивирующие диспептические явления

Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада

Дефицит витамина К, гипопротромбинемия

Расслаивающая аневризма аорты

Период беременности и период лактации

Портальная гипертензия

Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более

Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Специальные предупреждения и предостережения

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.

У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Применение в период беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза

простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.

Действие любого сложного и многокомпонентного препарата основывается на свойствах каждого из отдельно взятых его элементов. И если фармацевтическая новинка может стоить недешево, то очень часто есть возможность приобрести отдельно чисто основной компонент препарата и использовать исключительно его, сэкономив немалую сумму. Среди таких простых и действенных веществ стоит выделить известную каждому ацетилсалициловую кислоту. Препарат многие годы используется как средство от болей и воспалений, и за все это время было найдено еще немало способов его применения. Рассмотрим все аспекты использования средства более подробно.

Ацетилсалициловая кислота — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота – это производное салициловой кислоты, которое используется в медицинских целях как нестероидное противовоспалительное средство и продукт для предотвращения склеивания кровяных телец. Само по себе вещество представлено белыми игольчатыми кристаллами или мелким порошком белого цвета, который не имеет выраженного запаха, легко растворяется в воде и спирте температуры выше комнатных показателей. Предлагается пациентам в виде таблеток, обычно в дозировке 500 мг на одну таблетку.

Состав и действие препарата

Как уже было упомянуто, ацетилсалициловая кислота – это таблетированная форма вещества, которая представляет собой ничего более чем просто спрессованный блок активного вещества с добавлением нескольких дополнительных компонентов (а именно, картофельного крахмала, лимонной и стеариновой кислоты, талька и безводного диоксида кремния). Препарат относится к группе анальгетиков и антипиретиков.

Кислота оказывает на организм влияние в нескольких направлениях: помогает бороться с воспалительными процессами, снимает интенсивность болезненных ощущений, понижает температуру и предотвращает слипание тромбоцитов крови (так называемое антиагрегационное действие). Противовоспалительное действие препарата развивается на протяжении 24-48 часов регулярного приема, также продукт заметно ослабляет болезненные ощущения в состоянии покоя и во время двигательных актов, положительно влияет на утреннюю подвижность и улучшает функции суставов, снимая их припухлость. Препарат способен купировать даже спонтанную боль, которая может возникать при движении или в постоперационный период. В месте раны прием ацетилсалициловой кислот помогает уменьшить интенсивность отечности и воспалительного процесса.

Для чего назначают препарат: показания

Учитывая все свойства рассматриваемого препарата, не удивительно, что показаний для его использования существует немало:

  • лихорадочный синдром;
  • необходимость профилактики инфаркта миокарда при ишемической болезни;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом;
  • головная, зубная, менструальная, мышечная боль, невралгии;
  • профилактика образования тромбов;
  • острый тромбофлебит (воспаление стенок вены и формирование перекрывающего ее просвет тромба);
  • ревматоидный артрит;
  • ревматическая лихорадка и перикардит.

Инструкция по применению и дозировка

В инструкции указано, что таблетки предназначены для приема вовнутрь. Пить их нужно при наличии соответствующей необходимости после приема пищи, запивая или обычной водой, или молоком. Стандартная дозировка для взрослых составляет 1-2 таблетки до 4-ех раз в день (максимум 1000 мг за раз). Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (это 3 грамма вещества), передозировка препаратом очень опасна. При этом принимать средство не рекомендуется длительнее, чем две недели подряд.

Что касается пациентов детского возраста, то до двух лет средство принимать нельзя, разовая доза для малыша старше 2-ух лет – 100 мг, старше 3-ех – 150 мг и так далее по 50 мг на 1 год возраста до достижения взрослых дозировок.

Как принимать для разжижения крови

В народе часто можно услышать такое выражение как густая кровь, но воспринимать его буквально не стоит. Жидкую плазменную ткань образуют эритроциты, тромбоциты и лейкоциты, и каждый из этих элементов имеет свои функции. Проблема сгущения крови обусловлена сложностями с тромбоцитами – под влиянием тех или иных факторов они начинают сворачиваться более активно, и как результат формируются опасные тромбы.

Ацетилсалициловая кислота позволяет не допускать слипания тромбоцитов в жидкой ткани, тем самым используется как элемент профилактики тромбозов и как . Действие препарата направлено на улучшение микроциркуляции крови, но в то же время длительный его прием может обернуться проблемами с пищеварительным трактом. Таким образом, назначить такой метод может только врач. Для профилактики обычно назначается доза в 200-250 мг в сутки (по половине таблетки на протяжении нескольких месяцев), а в экстренных ситуациях она может быть увеличена в три раза.

Как пить таблетки от головной боли

Болевой синдром слабой и средней интенсивности – одно из показаний к использованию средства. Если беспокоит головная боль, то взрослому человеку можно выпить половинку или целую таблетку. В случае, если ситуация не улучшается, допускается повторный прием через 4 часа и не более 2-ух таблеток за один раз. Суточная максимальная доза остается актуальной – 6 таблеток, не более.

Ацетилсалициловая кислота в таблетках от простуды

Аспирин (это одно и то же, что и ацетилсалициловая кислота) может использоваться в рамках терапии простуды, но препарат не поможет справиться с причиной проблемы, он будет полезен только как элемент симптоматического лечения. Так, таблетки помогут справиться с температурой, а также окажут помощь в снятии ломоты в суставах и головной боли. Прием в такой ситуации осуществляется по стандартным рекомендациям.

Как употреблять аспирин от температуры

При наличии гипертермии рекомендуется принять 1-2 таблетки за раз. Если есть такая необходимость, то можно принимать до 4-ех раз в сутки с промежутком хотя бы в 4 часа, но опять-таки, не стоит забывать про максимальную суточную дозу в 6 таблеток аспирина для взрослого человека. Ребенку от температуры дают часть таблетки в соответствии с рекомендациями по возрасту, описанными ранее. Стоит не забывать, что кислота оказывает раздражающее действие на пищеварительную систему, поэтому принимать ее рекомендуется только после еды – так воздействие будет минимальным.

При похмелье

При похмельном синдроме полезным оказывается свойство кислоты разжижать кровь, так как прием алкоголя действует наоборот – увеличивает вязкость жидкой ткани. Таким образом, прием таблетки помогает понизить давление внутри черепа, а также снять отечность, то есть их использование в рамках избавления от похмелья эффективно и возможно.

Сразу стоит отметить, что вместе с алкоголем кислоту принимать категорически запрещено, так как это может обернуться желудочным кровотечением. При абстинентном синдроме лучше всего принять таблетку-шипучку аспирина (например, Упсарин-Упса), которую нужно растворять в воде. Это дополнительно позволяет минимизировать симптоматику обезвоживания.

От зубной боли

Аспирин нельзя назвать самым популярным препаратом от зубной боли, но его весьма успешно используют и с такой целью. Стоит понимать, что таблетка положительно повлияет на воспалительный процесс и частично снимет боль, но если ощущения слишком выраженные, то обезболивающего результата может и не быть. При приступе зубной боли можно выпить 1-2 таблетки после еды.

При месячных

Месячные у женщин нередко сопровождаются выраженными болями, и бороться с ними приходится с помощью лекарств. Рассматриваемое средство может быть полезным в такой ситуации, но только если болевой синдром не слишком интенсивный. Так, для получения наилучшего результата рекомендуется принимать таблетки 3-4 дня, начиная за 2 дня до начала менструации и выпивая по 1 таблетке 2 раз в день.

От давления

Стоит понимать, что аспирин не является препаратом от давления, так как он напрямую на него не влияет. Но это средство может назначаться при наличии осложнений гипертонической болезни для разжижения крови, о чем уже упоминалось ранее.

Использование от прыщей на лице

Использование таблеток аспирина для лица – практика распространенная. Маска помогает внять воспалительные процессы, избавить от прыщей, очистить поры, убрать излишки кожного сала и немного подсушить жирные покровы лица. Для приготовления средства требуется растолочь 5 таблеток препарата и смешать полученный порошок со столовой ложкой жидкого меда и половиной чайной ложки масла жожоба. Полученный состав наносят на кожу на четверть часа, после чего удаляют теплой водой.

Аспирин при беременности и кормлении грудью

Препарат нельзя назвать безвредным для плода. Так, в рамках первого триместра прием такой кислоты связывают с повышением вероятности развития у малыша различных дефектов, в том числе формирования расщелины неба. В рамках второго триместра прием возможен, но только при наличии острых показаний и с разрешения врача, на последнем же периоде вынашивания малыша прием запрещен полностью.

Что касается грудного кормления, то вещество частично может проникать в грудное молоко, но никаких побочных эффектов у ребенка обычно не вызывает, так что единоразовый прием не требует прекращения процесса кормления. А вот использование таблеток в форме курса может повлечь за собой определенные сложности, поэтому врачи обычно рекомендуют приостановить кормление.

Противопоказания и побочные действия

Не смотря на свою многофункциональность в использовании, рассматриваемый препарат имеет немало ограничений в применении. Так, его нельзя использовать при повышенной чувствительности к компонентам состава, острой фазе язвы пищеварительного тракта, кровотечениях в пищеварительной системе, аневризме аорты с расслоением, дефиците витамина К в организме, нарушении нормального функционирования печения и почек, подагре. Что касается применения для снижения температуры, то с такой целью таблетки не могут быть применены детям до 15-ти лет, если гипертермия является следствием вирусной болезни (например, гриппа).

При приеме препарата могут возникнуть побочные действия, и они довольно серьезны, так что это еще раз подтверждает – назначать терапию таким средством может только лечащий врач. Итак, к числу возможных последствий относят:

  • тошнота и рвота, сильная боль в области живота, разжижение стула;
  • появление или усиление головной боли, появление шума в ушах и головокружений;
  • при наличии кровотечения может удлиниться время его остановки, так как препарат снижает степень слипания тромбоцитов;
  • спазм бронхов, отек Квинке;
  • появление сыпи на коже;
  • усиление симптоматики хронических заболеваний сердца;
  • нарушение нормальной работы мочевыводящей системы.

Аналоги

Необходимо уточнить, что ацетилсалициловая кислота – это вещество, которое входит в состав многих современных препаратов как действующий компонент, и его отдельная таблетированная форма является самым доступным вариантом. В таком случае, целесообразнее будет говорить не об аналогах, а о препаратах, в которых включена кислота: Аспикард, Аспирин, Ацекардол, Буфферин, Кардиопирин, Тромбо АСС, Сановаск, Упсарин-УПСА, Флуспирин и пр.

Видео: от чего помогают таблетки аспирина

Об Аспирине существует немало информации касательно методов и вариантов его использования для здоровья человека. Но важно понимать, что это не универсальное лекарство, и оно имеет только определенный перечень проблем, с которыми может справиться.

Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.

Фармакологическое действие

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты


Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по? таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием? таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Побочные действия

Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

  • рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
  • нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
  • нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
  • бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
  • синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.

Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота, показания к применению которой определяет врач, не назначается при:

  • желудочно-кишечном кровотечении;
  • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
  • «аспириновой триаде»;
  • реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
  • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
  • гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
  • гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
  • расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
  • портальной гипертензии;
  • дефиците витамина К;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.

Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 250С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

С уважением,


Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1073
0.0852
0.0676
0.0305
0.0134
0.0085
0.0079
0.0052
0.0023

действующее вещество: кислота ацетилсалициловая;

1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонная безводная.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской и фаской, со слабым лимонным запахом. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая. Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту применяют перорально в дозах от 0,3 до 1 г для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А 2 .

Фармакокинетика .

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салицилатов – через 20–120 минут.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинмочевая кислоты.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и увеличивается от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Клинические характеристики.

Показания

  • Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и мышцах, боль в спине).
  • Симптоматическое лечение лихорадки и/или болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
  • Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС в анамнезе.
  • Острые желудочно-кишечные язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Выраженная сердечная недостаточность.
  • Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:

  • гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
  • одновременном применении антикоагулянтов;
  • нарушениях функций почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;
  • нарушениях функции печени.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз препарата, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение анальгетиков может привести к появлению головной боли.

Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск является особенно высоким, когда одновременно применяются несколько различных анальгетиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации

Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

Одновременное применение с урикозуричными средствами , такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации в результате ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно данных исследований связи между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Присутствующий повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. На ранних сроках беременности (1–4-й месяц) не была установлена связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
  • торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Фертильность

Существуют определенные показания, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление имеет обратимый характер и исчезает после отмены лечения.

Период кормление грудью

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3–5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети от 15 лет.

1–2 таблетки как однократная доза. Повторный прием возможен через 4–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г (8 таблеток).

Уведомления .

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Дети.

Препарат применяют детям от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при ґриппе типа А, ґриппе типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Салицилатная токсичность (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 суток может вызвать токсичность) возможна через хроническую интоксикацию, которая возникла в результате длительной терапии, а также через острую интоксикацию (передозировку), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или передозировка.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.

Симптомы . Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой до умеренной – тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз; повышенная потливость, тошнота и рвота.

Интоксикация от умеренной до тяжелой – респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов к коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, что проявляется в виде сонливости, угнетения сознания до развития комы и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение .

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта . Диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, изжога; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы . Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могут угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления. Очень редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Со стороны нервной системы . Головная боль, головокружение, нарушение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут быть признаками передозировки.

Со стороны мочевыделительной системы . Присутствуют данные о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Срок годности. 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 10 таблеток в стрипе.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Условия отпуска. Без рецепта.

Производитель

1. ПАО «Киевмедпрепарат».

2. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

2. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.