Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.
Антибиотики группы пенициллина - первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.
Немного истории
Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.
Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка - Penicillium crustosum.
Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.
Принцип действия
Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.
Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.
Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.
Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.
Систематизация препаратов
К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей - натриевой, калиевой) также относятся:
- Феноксиметилпенициллин;
- Бензатин бензилпенициллин.
Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.
- изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
- амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
- аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
- карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
- уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
- ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).
Краткая характеристика природных медикаментов
Природные (естественные) пенициллины - это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.
Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.
Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).
Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов - инъекционный.
Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.
Описание синтезированных видов лекарств
Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.
Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.
Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты
Другое название этой группы антибиотиков - изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.
По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).
Основное отличие лекарства от иных пенициллинов - устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.
Аминопенициллины
Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.
Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.
Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).
Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:
- грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- гонококков;
- стафилококков;
- анаэробов вида B.fragilis.
На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.
Уреидопенициллины и карбоксипенициллины
Представители указанных групп - купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).
Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов - Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.
Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.
Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.
Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.
При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.
Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.
Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.
Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.
Противопоказания
Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.
Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).
При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.
Предупреждения
Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:
- приступы тошноты и рвоты;
- болезненные ощущения в животе;
- диарею;
- псевдомембранозный колит.
При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.
Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.
Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).
Показания
Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.
Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:
- рожа;
- сепсис;
- болезнь Лайма;
- менингит;
- тонзилофарингит;
- лептоспироз;
- актиномикоз
Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.
Содержание
Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.
Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках
Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.
Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.
Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:
- Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
- Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
- Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.
Классификация пенициллиновых антибиотиков
Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.
Биосинтетические
Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.
Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.
Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.
Аминопенициллины
К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.
Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:
- инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- синусит;
- энтероколит;
- отит;
- возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).
Антисинегнойные
Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:
Ингибиторозащищенные комбинированные
Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.
Пенициллин в таблетках
Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:
|
Название |
Действующее вещество |
Показания |
Противопоказания |
Цена, руб |
|
Азитромицин |
Дигидрат азитромицина |
Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема |
Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения |
|
|
Оксациллин |
оксациллин |
Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит |
Повышенная чувствительность к пенициллинам |
|
|
Амоксициллин Сандоз |
амоксициллин |
Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит |
Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами |
|
|
Феноксиметилпенициллин |
феноксиметилпенициллин |
Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва |
Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам |
|
|
Ампициллин |
ампициллина тригидрат |
Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа |
Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени |
|
|
Амоксициллин |
амоксициллин |
Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер |
Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС |
|
|
азитромицин |
Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит |
Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином |
||
|
Амоксиклав |
амоксициллин, клавуланат |
Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани |
Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам |
В уколах
Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:
|
Наименование |
Действующее вещество |
Показания |
Противопоказания |
Цена, руб |
|
Ампициллин |
ампициллина натриевая соль |
Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции |
Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ |
|
|
Бициллин-1 |
бензатина бензилпенициллин |
Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи |
Непереносимость компонентов, склонность к аллергии |
|
|
Бензилпенициллин |
бензилпенициллин |
Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея |
Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам |
|
|
Оспамокс |
амоксициллин |
Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз |
Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка |
|
|
Бензилпенициллина новокаиновая соль |
бензилпенициллин |
Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея |
Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций |
Средняя оценка
На основе 0 отзывов
Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: одни из них попадают в наш рацион, другие вызывают кожные болезни, третьи настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.
Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине .
Открытие пенициллина и его свойства
В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.
Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).
Мнение эксперта
Астафьев Игорь Валентинович
Врач -невролог - городская покровская больница. Образование: Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград. Кабардино-Балкарский государственный университет им. Х.М. Бербекова, Нальчик.
Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.
Фармакокинетика и принцип действия
Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму
, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.
Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.
Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.
Посмотрите видео на эту тему
Классификация антибиотиков
Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).
Природные
Эти препараты получают непосредственно из плесени
. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.
Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.
Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.
Мнение эксперта
Митруханов Эдуард Петрович
Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.
Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.
Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы
Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации
. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.
Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.
Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин
Список препаратов
Таблетки
Сумамед
Действующее вещество: азитромицин.
Показания: инфекции дыхательных путей.
Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6-ти месяцев.
Цена: 300-500 рублей.
Оксациллин
Действующее вещество: оксациллин.
Показания: инфекции, чувствительные к препарату.
Цена: 30-60 рублей.
Амоксициллин Сандоз
Показания: инфекции дыхательных путей (в т. ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.
Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3-х лет.
Цена: 150 рублей.
Ампициллина тригидрат
Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.
Цена: 24 рубля.
Феноксиметилпенициллин
Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.
Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.
Цена: 7 рублей.
Амоксиклав
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота.
Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.
Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.
Цена: 116 рублей.
Уколы
Бициллин-1
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.
Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Цена: 15 рублей за инъекцию.
Оспамокс
Действующее вещество: амоксициллин.
Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.
Цена: 65 рублей.
Ампициллин
Действующее вещество: ампициллин.
Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.
Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.
Цена: 163 рубля.
Бензилпенициллин
Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 2,8 рубля за инъекцию.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Действующее вещество: бензилпенициллин.
Показания: аналогичны бензилпенициллину.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 43 рубля за 10 инъекций.
Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.
Показания к применению
Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.
Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.
Особенности применения
В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.
В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.
Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.
Противопоказания и побочные действия
Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10 % пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в его инструкции по применению.
Перечень побочных действий
- Развитие аллергии — от зуда и повышения температуры до анафилактического шока и комы.
- Мгновенное развитие аллергической реакции в ответ на введение препарата в вену.
- Дисбактериоз, кандидоз.
В случае появления побочных эффектов нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.
Казалось бы - что такое грибы? Представители природы нашей планеты, которые растут в каждом лесу и не только: их выращивают и в промышленной среде; мы употребляем их в пищу, причём некоторые их виды содержат огромное количество ядов - они могут убить любого взрослого человека. Помимо этого, они являются виновниками большой группы кожных заболеваний и поражений слизистых оболочек человека.
Но есть в этом царстве живых организмов один уникальный представитель этого вида - гриб рода Penicillium, который, вот уже на протяжении почти ста лет спасает жизни миллионов и миллионов людей. Благодарно все человечество его открытию талантливому учёному из Шотландии Александру Флеммингу.
Произошло это мировое открытие практически случайно: учёный после долгосрочной поездки, вернулся в свою лабораторию и обнаружил забытую чашку Петри на своём столе. В ней, за время его отсутствия выросла плесень - а вокруг неё появилось кольцо с мёртвыми микробами. Микробиолог сразу же занялся исследованием этого явления, но чистый пенициллин был получен только спустя 13 лет. Тогда же его и начали использовать в медицинской практике и пустили в массовое производство. В 40 - х годах прошлого столетия первыми антибиотиками уже лечили огромное множество заболеваний.
Сфера действия антибиотиков пенициллинового ряда
С бактериальными возбудителями инфекций любой антибиотик-пенициллин борется беспощадно и результативно: лекарства, работающие по бактерицидной схеме действия на патогенные микроорганизмы, повреждают структуру их клеточных стенок, и за счёт разницы в давлении наружной и внутренней среды они погибают.
Пенициллины реагируют на специфическое вещество в клеточных стенках бактерий - пептидогликан, благодаря чему и происходит процесс разрушения. В организме человека клетки не содержат такое вещество в своей структуре, поэтому пенициллины не имеют отрицательного влияния на строительный материал клетки.
Поэтому медики и учёные с самого начала применения пенициллинов утверждали, что этот препарат не обладает токсичностью и вредоносным действием. А бактериостатическое действие антибиотиков заключается в следующем: у патогенной микрофлоры временно тормозится процесс размножения, за счёт чего иммунитет человека способен уничтожить имеющуюся патогенную среду. Список болезнетворных микроорганизмов, с коими борется пенициллиновая группа антибиотиков, немал. Среди них стоит отметить наиболее распространённые:
- стрептококки,
- менингококки,
- стафилококки,
- гонококки,
- пневмококки,
- палочка столбняка,
- палочка ботулизма,
- бактерии сибирской язвы,
- бактерии дифтерии и многие другие
Список препаратов антибиотиков пенициллинового ряда
Не имеет смысла задаваться вопросом, какой антибиотик лучше - действующий агент в каждом препарате работает по сходной схеме. Но так уж повелось , что среди медиков есть более назначаемые препараты этой группы. Это может быть обусловлено и удобством приёма, и небольшим курсом лечения, и проверенным производителем. Поэтому среди населения такие препараты имеют наибольшую известность и пользуются доверием при назначении. Ниже можно увидеть антибиотики пенициллинового ряда список препаратов.
Нюансы применения антибиотиков на основе пенициллина в педиатрии
Детский организм существенно отличается от взрослого: многие его системы и органы ещё не до конца сформировались и работают не со стопроцентной эффективностью. Воздействие любого препарата на детский организм в разы сильнее, чем на взрослый. Поэтому каждый педиатр подходит к назначению антибиотиков малышам и подрастающим деткам с большой осторожностью.
Препараты данной группы применяются в терапии грудничков при сепсисе и токсических поражениях; в первые 3 года после рождения ими также лечат отиты, менингиты, плевриты, а также пневмонии. Наименьший токсичный эффект на ещё не до конца сформировавшийся организм ребёнка оказывают амоксициллин, амоксиклав либо флемоксин - эти препараты являются наиболее действенными в педиатрической практике среди препаратов пенициллинового ряда.
Назначением и коррекцией дозировки занимается исключительно врач-педиатр, ни в коем случае не следует назначать лекарства самостоятельно: этим можно нанести вред здоровью ребёнка. При беременности также следует осуществлять лечение пенициллинами с крайней осторожностью - после консультации лечащего врача. В данном случае, антибиотик имеет свободный доступ к плоду, чем может нанести вред маленькому формирующемуся организму. В период кормления рекомендуется переходить на молочные смеси, поскольку антибиотики имеют свойство проникать в грудное молоко.
Области медицинской практики, где используются антибиотики-пенициллины
Со времени своего появления, антибактериальная терапия в виде антибиотиков-пенициллинов проникла буквально во все области современной медицины. Даже несмотря на то , что за несколько десятилетий их применения у многих патогенов выработалась резистентность к пенициллинам, они до сих пор являются ведущим звеном в антибактериальной терапии многих отраслей медицины.
Рекомендации по терапии антибиотиками пенициллиновой группы
Даже антибиотики последнего поколения, к сожалению, имеют побочные действия на организм взрослого человека и, тем более ребёнка. Они достаточно эффективно уничтожают причину заболевания - патогенные микробы, попавшие в организм, но и на собственную микрофлору кишечника они также воздействуют пагубно. Поэтому частым побочным эффектом
применения антибиотиков является снижение защитных сил организма иммунитета.
После курса лечения препаратами пенициллина организму необходимо время на восстановление, а в выраженной симптоматике такого побочного действия - и специальная диета. Она заключается в употреблении большого количества кисломолочной продукции, которая прекрасно восстанавливает нормальное функционирование микрофлоры ЖКТ. На пару недель стоит ограничить употребление солёных, острых блюд, а также жирной и высококалорийной пищи.
Во время приёма антибиотиков и в течение двух недель после, медики рекомендуют принимать пребиотики и пробиотики, которые защитят полезные бактерии ЖКТ и будут способствовать их заселению в желудок и кишечник.
Если у антибиотика пенициллинового ряда подтверждено токсическое действие на клетки печени, то следует пройти курс лечения гепатопротекторами. Они защитят печень и восстановят её повреждённый клеточный материал.
Следствием понижения иммунитета на фоне приёма антибиотиков является повышенная предрасположенность к простудам поэтому не стоит подвергать организм переохлаждению. В этом случае стоит пропить курс иммуномодуляторов (иммунал, препараты эхинацеи).
И главное, не заниматься самолечением: при необходимости применения пенициллиновых антибиотиков стоит проконсультироваться с врачом для выбора и коррекции дозировки того или иного антибиотика.
Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.
Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо . Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.
Свойства пенициллина и его открытие
До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.
Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.
Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.
Свойства антибиотиков пенициллиновой группы
Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:
Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.
Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим . В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.
Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.
В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.
Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.
Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.
Список препаратов и классификация пенициллинов
В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо , потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.
Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.
На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам .
На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.
Натуральные антибиотики кратковременного действия
Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.
Бензилпенициллин активен во время лечения:
Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).
Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.
Натуральные антибиотики с пролонгированным действием
Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:
- воспаления миндалин;
- сифилиса;
- инфекций ран;
- скарлатины.
Применяется также для профилактики осложнений после операций.
Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.
Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.
Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:
Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.
Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.
Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.
Антистафилококковые средства
Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.
Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.
Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.
Препараты широкого действия
Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.
Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.
Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина . Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.
Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.
Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.
Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.
Антисинегнойные антибиотики
В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин
. В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.
К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.
Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.
Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.
Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей
Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно . Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.
Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.
При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.
Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи .
У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.
Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.
Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.
Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.
Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).
Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны
, даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.
Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.