Главная » Медикаментозное

Амантадин сульфат инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Одна таблетка содержит: действующего вещества: амантадина гидрохлорида – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, тальк, стеариновая кислота, картофельный крахмал, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код АТХ: N04BB01.

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство.
Обладает слабым антагонистическим действием по отношению к N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам глутамата. Гиперактивность глутаматергической нейротрансмиссии участвует в развитии симптомов паркинсонизма. Клиническая эффективность амантадина опосредована его антагонизмом по отношению к NMDA рецепторам. Кроме того, амантадин может также проявлять антихолинергическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание: амантадин всасывается медленно, но почти полностью. Пики плазменной концентрации составляют примерно 250 нг/мл и 500 нг/мл и достигаются через 3–4 часа после однократного приема внутрь 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. При повторном введении 200 мг в день стационарная концентрация в плазме 300 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение: амантадин определяется через несколько часов после приема в выделениях из носа, он проникает через гематоэнцефалический барьер (в неустановленном количестве). В исследованиях in vitro 67 % связывается с белками плазмы, существенная часть связывается с эритроцитами. Концентрация в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза превышает плазменную концентрацию. Кажущийся объем распределения составляет от 5 л/кг до 10 л/кг, что свидетельствует о значительном связывании в тканях, и уменьшается при повышении дозы. Концентрации в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови.
Метаболизм: амантадин метаболизируется в незначительной степени, главным образом, N-ацетилированием.
Выведение: препарат выводится у здоровых молодых лиц со средним периодом полувыведения 15 часов (от 10 часов до 31 часа). Общий плазменный клиренс сопоставим с почечным клиренсом (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина (КК), что предполагает почечную канальцевую секрецию. Через 4–5 дней 90 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Скорость выведения значительно зависит от рН мочи: повышение рН приводит к снижению экскреции.
Пациенты особых групп
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста по сравнению со здоровыми лицами среднего возраста период полувыведения значительно увеличен (примерно в два раза) и снижен почечный клиренс. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек повторное назначение амантадина в дозе 100 мг в сутки в течение 14 дней приводит к повышению плазменных концентраций до токсичных уровней. Пациенты с почечной недостаточностью Амантадин может аккумулироваться при почечной недостаточности, что приводит к серьезным побочным эффектам. Снижение КК на 40 мл/мин может привести к пятикратному увеличению периода полувыведения. Выведение с мочой остается преимущественным путем выведения даже при почечной недостаточности, и амантадин в данных условиях может сохраняться в плазме в течение нескольких дней. Применение гемодиализа не приводит к удалению значительного количества амантадина, возможно, из-за значительного связывания в тканях.
Результаты доклинических исследований
Исследования репродуктивной токсичности были проведены на крысах и кроликах. У крыс пероральные дозы 50 мг/кг и 100 мг/кг оказались тератогенными. Максимальная рекомендованная доза амантадина 400 мг в пересчете не должна превышать 6 мг/кг.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, планирование беременности, беременность, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам лекарственного средства, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма: амантадин назначается в начальной дозе 100 мг ежедневно в течение первой недели, затем доза увеличивается до 100 мг два раза в сутки. Необходимая доза должна устанавливаться в зависимости от выраженности симптомов парксинсонизма и переносимости препарата. Доза, превышающая 200 мг в сутки, может обеспечить некоторый дополнительный эффект, однако связана с повышенным риском токсичности. Не следует превышать дозу 400 мг в сутки. Суточная доза должна повышаться постепенно, с интервалом не менее чем одна неделя. Так как пациенты старше 65 лет, как правило, имеют сниженную почечную функцию и, следовательно, более высокие концентрации амантадина в плазме, данным пациентам должна быть назначена самая низкая доза, приводящая к необходимому эффекту.
Возможно появление симптомов потери эффекта через несколько месяцев непрерывного приема. Эффект может быть восстановлен путем отмены препарата на 3–4 недели. В течение этого периода необходимо продолжать прием других противопаркинсонических средств, принимаемых одновременно с амантадином, или в случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения низких доз препаратов L-допы.
Отмена амантадина должна осуществляться постепенно, то есть уменьшение дозы в два раза с интервалом в одну неделю. Резкая отмена амантадина может усугубить симптомы паркинсонизма, независимо от ответа пациента на проводимую терапию.
Комбинированное лечение: прием другого противопаркинсонического препарата, который уже применяется, должен быть продолжен во время начала применения амантадина. Затем рекомендовано рассмотреть возможность постепенного снижения дозы другого противопаркинсонического препарата. В случае нарастания выраженности побочных реакций, дозу следует уменьшать более интенсивно. У пациентов, получающих большие дозы антихолинергических средств или препаратов L-допы, период начальной терапии амантадином должен быть продлен и составлять не менее 15 дней.
При нарушенной функции почек в зависимости от КК рекомендуются следующие корректировки дозы:
Приведенные выше рекомендации являются ориентировочными, врачи должны осуществлять наблюдение за пациентами и симптомами побочных реакций.

Побочное действие " type="checkbox">

Побочное действие

Информация о возможных побочных реакциях указана на основании данных пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин. Частота и тяжесть указанных ниже побочных реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, лихорадка.
Со стороны ЦНС: психическое возбуждение, раздражительность, параноидальные реакции, депрессия, двигательное возбуждение, непроизвольное сокращение мышц, тремор, судороги, нарушение походки, парестезии, изменения на электроэнцефалограмме, головная боль, головокружение, расстройства сна, сонливость, летаргия, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психоз, дискинезия, гиперкинезия, злокачественный нейролептический синдром, бред, гипомания и мания, нарушения концентрации, атаксия, расстройства зрения, невнятная речь, миалгия, снижение либидо, усталость, слабость.
Со стороны глаз: снижение остроты зрения, точечные субэпителиальные или другие помутнения роговицы, отек роговицы, паралич зрительного нерва, кератит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, дисфагия, анорексия, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухость слизистой оболочки носа, тахипноэ, отек легких, острая дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром мраморной кожи (ливедо) с отеком лодыжек и голеней; развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, аритмии, включая аритмию типа Torsades de pointes, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны крови: редко лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, полиурия, никтурия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: экзема, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis), фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и содержания билирубина, азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Галлюцинации, спутанность сознания и ночные кошмары наиболее часто развивались у пациентов, принимающих амантадин одновременно с антихолинергическими средствами, или у пациентов с имеющимися психическими расстройствами.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение амантадина и антихолинергических средств или L-допы повышает риск развития побочных реакций (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, желудочно-кишечные расстройства и другие атропиноподобные реакции).
У пациентов, получающих L-допу и амантадин, наблюдались психотические реакции.
Получены сообщения об усугублении психотических симптомов у пациентов, получавших амантадин и сопутствующее лечение нейролептиками. Одновременное назначение амантадина и средств или веществ (например, алкоголя), действующих на ЦНС может привести к появлению признаков ЦНС-токсичности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в случае назначения подобной комбинации. Получены данные о возможном взаимодействии амантадина с диуретиками (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики), вероятно, вследствие уменьшения клиренса амантадина, что приводит к более высоким плазменным концентрациям и токсическим эффектам (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, миоклонус).

Меры предосторожности

У пациентов с имеющимися психическими расстройствами повышен риск развития галлюцинаций, спутанности сознания и других психических нарушений. Из-за возможности развития серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении амантадина пациентам с психическими расстройствами, оценивая соотношение польза/риск для конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении других средств, которые оказывают воздействие на ЦНС. Прием амантадина может повышать риск суицида. Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших краткосрочные курсы амантадина. Попытки самоубийства и суицидальные мысли были зарегистрированы у пациентов с анамнезом и без анамнеза психического заболевания. Амантадин может усугубить психические проблемы пациентов с психическим расстройством или токсикоманией.
С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты должны находиться под постоянным врачебным контролем. В случае появления учащенного сердцебиения, головокружения или обморочного состояния следует прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом. У пациентов с застойными явлениями вследствие сердечно-сосудистой недостаточности при длительном применении амантадина (как правило, более 4 недель) могут возникнуть периферические отеки.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также лицам пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина.
У пациентов с паркинсонизмом лечение не должно прекращаться резко. Это может провоцировать ухудшение клинических симптомов. Доза должна уменьшаться постепенно.
Резкое прекращение приема амантадина может привести к ухудшению симптомов паркинсонизма или появлению симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся кататонией, спутанностью сознания, дезориентацией, делирием. Прием амантадина не следует резко прекращать у пациентов, которые одновременно получают нейролептики. Получены сообщения о более тяжелом течении злокачественного нейролептического синдрома или развитии кататонии, индуцированной нейролептиком, у пациентов, принимающих нейролептические средства. В редких случаях сообщалось о развитии подобных расстройств после отмены амантадина и других противопаркинсонических средств у пациентов, не получавших психоактивные вещества.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

действующее вещество : амантадина сульфат

1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства.

Код АТС N04В В01.

Показания

  • Болезнь Паркинсона, паркинсонизм различной этиологии;
  • невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster);
  • профилактика и лечение гриппа А.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амантадину или к любому компоненту препарата эпилепсия и другие судорожные припадки; тяжелая почечная недостаточность язвенная болезнь.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и / или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее шестнадцатой часа.

Болезнь Паркинсона . Режим дозирования индивидуальный. Рекомендованная начальная доза - 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день в течение первых 7 дней с последующим увеличением дозы до 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы выше 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.

В некоторых случаях непрерывного лечения амантадина в течение нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем отмены амантадину на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, до акинетического кризиса. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, которые получают высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А назначают по 100 мг каждые 12:00, пациентам в возрасте старше 65 лет - не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часов после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в сутки в течение 2-4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае устойчивого Постгерпетическая боли лечение может быть продолжено в течение следующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек дозу амантадина следует уменьшить путем снижения общей суточной дозы или увеличение интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

КК, мл / мин

Дозировка препарата, мг

Амантин противопоказан

100 мг каждый второй-третий день

100 мг ежедневно

Побочные реакции

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, психоз, тремор, судороги , дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.

Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризиса, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала QT, периферические отеки, сердечная недостаточность , «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, экзематозная дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.

Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости какого-либо компонента препарата.

Передозировка

Передозировка амантадина может привести к летальному исходу.

Симптомы. Значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту или промыть желудок (если пациент в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, в случае необходимости, их лечение. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендуется назначение физостигмина в дозе 1 мг, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыта применения препарата у детей недостаточно.

Особенности применения

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

  • психозами;
  • ажитацией или спутанностью сознания;
  • нарушением функции печени и почек;
  • сердечной недостаточностью,
  • тиреотоксикозом;
  • гиперплазией предстательной железы;
  • рецидивной экземой;
  • при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.

Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, которые получают амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.

Следует избегать одновременного применения с мемантином.

В редких случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, которые одновременно применяют амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, которые действуют на ЦНС (в том числе и спиртосодержащие средства), может усилить токсическое воздействие на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадина нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков вроде триамтерен / гидрохлоротиазид и Амантина может уменьшить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентраций последнего в плазме.

Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.

Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, которые удлиняют QT-интервал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматных NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, который развивается на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявления паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезии, акатизия и паркинсонизм. Кроме того, амантадин имеет также некоторую антихолинергической активностью.

Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А в клетки.

Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster до конца не определены.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема разовой дозы (100 мг) и составляет 0,15 мкг / мл. При приеме препарата в дозе 200 мг / день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2 ± 1,9 л / кг и зависит от возраста, у людей пожилого возраста - 6 л / кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).

Амантадин связывается с белками плазмы крови на 67% (in vitro ) около 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу в амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, с фаской, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.

ПК-Мерц: инструкция по применению и отзывы

ПК-Мерц – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы ПК-Мерц:

  • : круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3 блистера);
  • раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 500 мл во флаконе, в картонной коробке 1 или 2 флакона).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: амантадина сульфат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: тальк, сополимер бутилметакрилата, диоксид титана, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый.

Состав 500 мл раствора (1 флакон):

  • активное вещество: амантадина сульфат – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амантадин стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, а также способствует повышению чувствительности к нему дофаминергических рецепторов. Благодаря этому даже при снижении образования дофамина создаются условия для нормализации нейрофизиологических процессов в базальных ганглиях. Кроме того, амантадин оказывает тормозящее воздействие на генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы (ЦНС). В терапевтических концентрациях замедляет выработку ацетилхолина, оказывая антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2–8 часов, при инфузии 200 мг – через 3 часа. Устойчивая плазменная концентрация при приеме препарата в дозе 200 мг в день наступает на 4–7 день. Период полувыведения – 10–30 часов. Связь с белками плазмы – 67%. Амантадин проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизменном виде (90% от разовой дозы) и в небольших количествах – кишечником. Диализ малоэффективен.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии;
  • боли и остаточные симптомы после стереотаксических операций.

Раствор для инфузий

  • тяжелые и жизнеугрожающие случаи паркинсонизма (акинетические кризы);
  • временный перерыв пероральной терапии;
  • потеря сознания при черепно-мозговой травме (ЧМТ);
  • замедление выхода из наркоза;
  • невралгии при опоясывающем лишае.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации);
  • кардиомиопатия;
  • миокардит;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • брадикардия (частота сердечных сокращений ˂ 55 уд./мин);
  • удлинение интервала QT более 420 мс;
  • желудочковая аритмия (в т. ч. трепетания желудочков);
  • пониженное содержание калия и магния в крови;
  • совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • глаукома;
  • аденома предстательной железы;
  • психомоторное возбуждение;
  • психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • тиреотоксикоз;
  • дефицит лактазы, наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахаразо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность;
  • заболевания печени (хронические и острые);
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания:

  • гиперплазия предстательной железы;
  • узкоугольная глаукома;
  • почечная недостаточность;
  • ажитация;
  • делирий;
  • угнетение ЦНС;
  • экзогенный психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • прием в составе комбинированной терапии с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инструкция по применению ПК-Мерц: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ПК-Мерц принимают после еды, желательно в первой половине дня. Первые три дня принимают по 1 таблетке в сутки, далее – по 2 таблетки в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать на 1 таблетку в неделю. При комбинированной терапии доза назначается индивидуально. Максимальная доза – 600 мг в сутки.

Раствор для инфузий

ПК-Мерц вводят внутривенно 1–2 раза в сутки (при необходимости 3 раза в сутки) по 500 мл. Продолжительность инфузии – 3 часа. Средняя продолжительность лечения данной формой препарата составляет 1 неделю, затем рекомендован переход на таблетки ПК-Мерц.

Побочные действия

  • нервная система, органы чувств и психика: часто (больше 1/100, но меньше 1/10) – двигательное и психическое возбуждение, головокружение, расстройство сна, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у пожилых пациентов при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения; очень редко (меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения) – эпилептические припадки (как правило, после приема дозы, превышающей рекомендованную), временная потеря зрения, периферическая нейропатия, миоклония;
  • сердечно-сосудистая система: часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком голени и лодыжек; очень редко – сердечная недостаточность (развитие или усугубление), аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия;
  • прочее: часто – задержка мочи при аденоме предстательной железы; очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, полиурия, никтурия, отек роговицы глаза (проходящий при отмене препарата).

Передозировка

Симптомы передозировки ПК-Мерц: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, аритмия.

Особые указания

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в период терапии ПК-Мерц должны находиться под тщательным наблюдением.

Во избежание ухудшения симптоматики прием препарата не рекомендуется резко прекращать.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема ПК-Мерц необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, ПК-Мерц противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ПК-Мерц противопоказан к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

  • 80–60 мл в минуту/100 мг/12 часов;
  • 60–50 мл в минуту/100 и 200 мг попеременно/через день;
  • 50–30 мл в минуту/100 мг/сутки;
  • 30–20 мл в минуту/200 мг/2 раза в неделю;
  • 20–10 мл в минуту/100 мг/3 раза в неделю;
  • ˂ 10 мл в минуту/100 и 200 мг/еженедельно и через неделю.

При нарушениях функции печени

ПК-Мерц противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты, страдающие состоянием возбуждения, спутанности сознания, предделирия и делирия, нуждаются в более низких дозах препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием ПК-Мерц в комбинации с амантадином и препаратами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, тиоридазин, амитриптилин, астемизол, эритромицин, кларитромицин, спарфлоксацин, галофантрин, ко-тримоксазол и другие).

Возможные взаимодействия:

  • мочегонные препараты, содержащие триамтерен и гидрохлоротиазид: риск повышения концентрации амантадина в плазме;
  • противопаркинсонические средства (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил): в связи с риском возникновения психотических реакций, возможно, потребуется снижение дозы одного или обоих препаратов;
  • мемантин, симпатомиметики, антихолинергические средства, психостимуляторы и другие препараты, стимулирующие ЦНС, этанол: риск усиления нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами ПК-Мерц являются Мидантан , Неомидантан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Препарат "Амантадин" относится к противовирусным и противопаркинсоническим средствам. Из-за выраженного действия на центральную нервную систему перед приемом необходимо ознакомиться с противопоказаниями, а также выяснить, с какими лекарствами его не следует комбинировать. Как правило, препарат назначают для лечения паркинсонизма в комплексной терапии. В качестве противовирусного средства применяется реже. Обычно выбирают другие лекарства, которые обладают меньшим количеством возможных побочных эффектов.

Как работает препарат?

Действие "Амантадина" направлено на глутаматные рецепторы. За счет их блокирования уменьшается влияние на неостриатум на фоне дефицита дофамина - так достигается противопаркинсонический эффект. Противовирусное действие заключается в том, что препарат препятствует проникновению вируса (грипп A) в клетки тканей организма.

Путь введения - пероральный. Далее "Амантадин" всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь, где его максимальная концентрация наблюдается через 4 часа. Следует отметить способность препарата проникать через плацентарный барьер, что оказывает неблагоприятное влияние на плод. "Амантадин" (инструкция по применению - ниже) противопоказан не только беременным женщинам, но и в период грудного вскармливания.

Состав

Действующим веществом является амантадина сульфат, но в составе имеются другие вспомогательные компоненты. На них особенно стоит обращать внимание в случае, если имеется аллергическая реакция. Препарат содержит моногидрат лактозы, желатин, тальк, крахмал и целлюлозу. Также в составе - стеарат магния, и титана, полиэтиленгликоль.

Когда применяют "Амантадин"?

Это применяется для лечения гриппа A, а также для профилактики. Кроме того, возможно применение при опоясывающем лишае (он вызывается вирусом для снижения невралгии. Еще одно показание - паркинсонизм.

"Амантадин": инструкция по применению

Как принимать препарат? Таблетки "Амантадин" (цена зависит от места приобретения - 130-150 руб.) рекомендуется применять в первой половине дня, так как возможна чрезмерная активация ЦНС, а следовательно, возникновение бессонницы и других побочных эффектов (головокружение, головная боль). Разовая доза зависит от заболевания и необходимого эффекта. Она определяется только лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и клинического случая. При паркинсонизме в первую неделю, как правило, назначают 100 мг препарата в сутки, а после увеличивают дозу (максимальная - 400 мг).

План лечения корректируется в зависимости от наличия у пациента сопутствующих заболеваний, например, при почечной недостаточности и в пожилом возрасте дозировку следует уменьшить. Для выраженного противопаркинсонического действия препарат комбинируют с другими лекарствами. Монотерапия является малоэффективной. Не следует резко прекращать прием препарата, так как имеется риск усиления симптомов болезни Паркинсона вплоть до акинетических кризов. Это особенно следует учитывать при обнаружении выраженных побочных эффектов - отказ от препарата должен происходить плавно, постепенно снижается доза.

Противовирусная терапия заключается в приеме лекарства каждые 12 часов. Как правило, врач назначает прием по 1 таблетке (100 мг), но для пожилых пациентов дозу снижают (максимальная суточная - 100 мг). Лечение следует начинать сразу же после появления первых симптомов, курс терапии обычно составляет 5 дней. Для профилактики следует принимать 100 мг/сутки, продолжительность приема составляет от 2 до 4 недель.

Вызванной H. zoster, длится около 14 дней, а начинать терапию следует сразу после установления диагноза.

Побочные эффекты

"Амантадин" (инструкция по применению - в комплекте) имеет большой список побочных эффектов, что связано главным образом с его способностью проникать через и оказывать влияние на ЦНС. Среди них - тревожность, головные боли и головокружения, нервное возбуждение, галлюцинации (редко). Часто встречаются снижение внимания и спутанность сознания, поэтому в период лечения "Амантадином" не следует водить транспорт и выполнять опасную работу, которая требует высокой сосредоточенности. Другие побочные явления - лейкопения, тошнота, диарея, нарушение мочеиспускания, кожные высыпания, отеки (особенно у больных с сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Перед приемом препарата следует внимательно ознакомиться со списком противопоказаний. Среди них:

  • аллергия на компоненты;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь;
  • эпилепсия;
  • беременность и грудное вскармливание.

С какими препаратами нельзя сочетать "Амантадин"?

Лекарство обычно комбинируют с а также другими средствами для лечения паркинсонизма, при этом наблюдается взаимное усиление эффекта. Однако сочетать этот препарат и "Леводопу" не рекомендуется, так как имеется риск усиления действия на ЦНС (психозы, галлюцинации, ночные кошмары). По этой же причине "Амантадин" не принимают одновременно с "Мемантином".

Необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как это влечет усиление токсического влияния на ЦНС. Кроме того, не допускается одновременный прием "Амантадина" с диуретиками, так как в таком случае нарушается выведение противовирусного средства, а следовательно, его концентрация в крови может доходить до токсического уровня.

"Амантадин": аналоги. Что стоит приобрести?

Среди препаратов, в состав которых в качестве действующего вещества входит амантадин (инструкция по применению аналогов различна), можно выделить "ПК-Мерц" и "Неомидантан". Последний выпускается в форме желатиновых капсул, заполненных белым порошком. "ПК-Мерц" - таблетки в оболочке оранжевого цвета. Список показаний у этого препарата обширнее. "ПК-Мерц" применяют также при черепно-мозговой травме, эндогенных интоксикациях, нарушении мозгового кровообращения, деменции, хорее Хантингтона.

Рецепт (международный)

Rp.: Amantadini 0,1

D. №30 in tab.

S.: По 1 таблетке 3 раза в ден

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза - 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4 по 7 день - 200 мг/сут, в течение 2 нед - 300 мг/сут, с 3 нед в зависимости от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут.

В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии - 55 кап/мин. Продолжительность инфузионной терапии - 5-7 дней.
При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин - 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю.

При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы.

Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут в течение 10 дней.


Для детей: Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут.

Показания

таблетки
Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания

Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину. Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки.
Субстанция-порошок.
Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.