Октадин представляет собой синтетическое лекарственное средство, которое используют для лечения наиболее распространенного заболевания сердечно-сосудистой системы – артериальной гипертензии.
Обычно препарат назначают пациентам с тяжелыми формами гипертонической болезни, поэтому отзывов о нем встречается мало.
Перед использованием лекарства следует ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и порядком применения. Данная информация представлена в инструкции к препарату.
Фармакологическое действие
Является симпатолитиком, оказывает гипотензивное действие. Способен накапливаться в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшать количество поступающего к рецепторам медиатора, ослаблять или прекращать передачу нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим, небольшим бета2-адреностимулирующим, а также местноанестезирующим действием.
Снижает диастолическое и систолическое АД, превосходит резерпин по силе гипотензивного действия, снижает сократимость миокарда, ЧСС и проводимость, оказывает кардиодепрессивное действие. В начале терапии может развиваться вазоконстрикторная реакция (массивное поступление норэпинефрина в нервные окончания), которая со временем сменяется стойкой вазодилатацией.
При длительном применении из-за постепенного роста МОК может снижаться выраженность гипотензивного действия. Способность симпатолитиков вызывать задержку в организме воды и натрия отчасти снижает их гипотензивную активность. Во время терапии возможно снижение клубочковой фильтрации, почечного, коронарного и мозгового кровотока.
Терапевтичекий эффект развивается спустя 8 часов после однократного приема, через 1-3 недели после многократного приема и продолжается в течение 1-3 недель после отмены ЛС.
Показания к применению
Используется в качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства. Оказывает выраженное гипотензивное действие.
При правильном подборе доз вызывает понижение АД у пациентов с гипертензией в разных стадиях, в т.ч. при тяжелых формах со стойким и высоким подъемом давления. Также применяется при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Способ применения
Лечение гипертонии проводится путем перорального приема таблеток. Дозы подбирают индивидуально, отталкиваясь от переносимости препарата, общего состояния больного, стадии заболевания и т.д.
Терапию начинают с малой дозы, составляющей 10-12,5 мг в сутки. Со временем доза постепенно повышается (обычно на 10-12,5 мг еженедельно).
Как правило, хватает меньших доз: до 60 мг в день в тяжелых случаях и от 10 до 30 мг – в более легких. Принимают суточную дозу утром в один прием. Когда удается достигнуть терапевтического эффекта, переходят к подбору поддерживающей дозы. Терапия проводится длительно.
Лечение Октадином рекомендуется начинать в больнице (стационаре). В поликлинических условиях лекарство применяют осторожно, при постоянном наблюдении врачей. Возможны индивидуальные колебания в чувствительности пациентов к Октадину. Людям старческого и пожилого возраста ЛС назначается в меньших дозах (от 6,25 мг в день с постепенным увеличением дозы до 25-50 мг).
Пациентам с первичной открытоугольной глаукомой Октадин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 каплям пятипроцентного раствора один-два раза/сут.
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в виде таблеток или порошка. Активный компонент – октадин.
Взаимодействие с другими препаратами
С ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином, прокарбазином, фуразолидоном) октадин несовместим: при параллельном применении гуанетидина может наблюдаться гипертония – от умеренной до тяжелой – из-за высвобождения катехоламинов.
Этанол, метотримепразин, альфа-адреноблокаторы (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотические анальгетики, барбитураты, алкалоиды раувольфии, препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (включая дигидроэрготоксин, галоперидол, фенотиазины, дигидроэрготамин, тиоксантены, эрготамин, локсапин) и бета-адреноблокаторы увеличивают риск брадикардии и ортостатических гипотензивных эффектов.
Т
рициклические антидепрессанты, галоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамины, анорексигенные препараты (кроме фенфлурамина), локсапин, метилфенидат, тиоксантены снижают гипотензивный эффект.
Антихолинергические препараты (атропин и т.д.) снижают ингибирующее воздействие на выработку желудочного сока.
Доксепин, принимаемый в дозе до 150 мг/день, на гипотензивный эффект не влияет.
НПВП (индометацин и пр.) снижают эффект из-за задержки жидкости и натрия в организме, подавления в почках синтеза Pg.
Усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться изменение режима дозирования).
Усиливает прессорный эффект добутамина, фенилэфрина, эпинефрина, норэпинефрина, кокаина, допамина и метоксамин, что может привести к развитию аритмий и артериальной гипертензии.
Эстрогены способны вызывать задержку в организме жидкости, снижать гипотензивный эффект препарата.
Миноксидил, фенфлурамин и прочие гипотензивные средства усиливают (взаимно) эффект.
Симпатомиметические ЛС (добутамин , эфедрин , метоксамин, норэпинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин , эпинефрин, метараминол, фенилэфрин) снижают эффект.
Побочные действия
Лечение Октадином может вызывать следующие нежелательные реакции: общую слабость, головокружение , адинамию (уменьшение объема движений), рвоту, набухание слизистой носа, тошноту, боли в околоушной железе, задержку жидкости тканями, понос (из-за усиления перистальтики кишечника).
Возможно усиление суточных колебаний артериального давления.
Часто гипотензивное действие препарата сопровождается появлением ортостатической гипотензии (снижение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального), в ряде случаев встречается коллапс ортостатический (резкое падение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального).
Как правило, случается это в первые недели терапии. Чтобы предотвратить коллапс, пациент должен на протяжении 30 минут-2 часов после приема лекарства пребывать в горизонтальном положении. Менять положение тела из горизонтального положения в вертикальное следует очень медленно. Некоторые случаи требуют снижения дозы.
Передозировка
Характеризуется чрезмерным снижением АД. Лечится промыванием желудка, назначением угля активированного, приданием человеку горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначением сосудосуживающих и противоаритмических препаратов, противошоковыми мероприятиями.
При диарее назначаются антихолинергические лекарства, проводится симптоматическое лечение, контролируется баланс электролитов и объем жидкости.
Противопоказания
Острые нарушения кровообращения мозга, резко выраженный атеросклероз, гипотензия (сниженное артериальное давление), инфаркт миокарда, выраженная недостаточность почечная.
При опухоли надпочечников (феохромоцитоме) Октадин назначать противопоказано, т.к. в начале действия лекарство способно вызвать повышение давления. Не следует назначать препарат одновременно с эфедрином, аминазином, трициклическими антидепрессантами.
У людей, получавших ингибиторы МАО, до приема Октадина нужно сделать перерыв длительностью 2 недели. Пациентам, подлежащим оперативному вмешательству, нужно перестать принимать лекарство за несколько суток до операции.
Пациентам с глаукомой с узким и закрытым камерным углом препарат не назначают, так как это чревато наступлением повышения офтальмотонуса (давление, оказываемое на наружную оболочку глазного яблока его содержимым). При острой глаукоме Октадин не применяют.
При беременности
Не назначают.
Сроки, условия хранения
Для хранения Октадина требуется сухое место, недоступное для детей и защищенное от света. В таких условиях препарат может храниться до пяти лет.
Цена
В аптеках РФ Октадин на сегодняшний день не представлен.
На территории Украины препарат также не продается.
Аналоги
По совету врача препарат может быть заменен следующими ЛС: Гуанетидина сульфат, Деклидин, Ипоктал, Изобарин, Азетидин, Гуанексил, Визутенсил, Офтальмотонил, Пресседин, Исмелин, Абапрессин, Гуанизол, Ипорал, Антипрес, Эутензол, Ипогуанин, Санотензин, Октатензин.
1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата (-гуанидина сульфат).
Фармакодинамика препарата:
исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях симпатической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на
ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает интенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.
Фармакокинетика лекарственного препарата ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ:
при приеме гуанетидина сульфата внутрь
35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетидина в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической иннервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мочой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанетидина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плазме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизменного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.
У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выводится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере.
Показания к применению препарата:
средние и крайние стадии эссенциальной, почечной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта.
Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками).
Дозировка лекарственного препарата:
дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.
В клинической практике рекомендуется придерживаться следующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом примерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное снижение кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени.
При сочетании исмелина с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.
Противопоказания:
феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение большого количества катехоламинов, которые при определенных обстоятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение
АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином.
Предостережения:
при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности необходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следует назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.
Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходимость отмены препарата на несколько дней до операции. Для премедикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.
Беременность и кормление грудью:
в первый триместр беременности исмелин следует назначать только по строгим показаниям. Активное вещество препарата исмелин проникает в материнское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных количествах.
Побочное действие:
постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к задержке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, однако, потенция сохраняется.
Взаимодействе с другими лекарствами:
назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать временное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиазина гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.
Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав офтальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).
Передозировка препарата:
симптомы - постуральная гипотония, коллапс, брадикардия, диарея.
Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД
несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин.
Форма выпуска препарата ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ:
40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.
Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адреноре-цепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2-ад-ренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника. Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.
Показания
первичная открытоугольная глаукома.
Применение
При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25-50 мг/сут. Местно применяют по 1-2 капли в нижний конъюнкти-вальный мешок каждого глаза 1-2 р/сут. С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью, нарушениями функции печени. В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.
Побочные действия
Ортостатическая гипотензия, ортостати-ческий коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопе-ния, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы. При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).
Изобарин (Isobarin), Исмелин (Ismelin), Октадин (Octadin), Октатензин (Oktatensin), Прессендин (Pressendin).
Состав и форма выпуска
Гуанетидина сульфат. Таблетки (25 мг).
Фармакологическое действие
Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин.
Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадренапина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2-адренорецепторы.
Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника. Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.
Показания
Применение
При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25-50 мг/сут. Местно применяют по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 р/сут.
С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, нарушениями функции печени. В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.
Побочное действие
Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы.
При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 нед.
В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, так как увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с оральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии. При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует. Поэтому данное сочетание не рекомендуется.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на β 2 -адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.
Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.
При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста минутного объема крови. Способность гуанетидина, как и других симпатолитиков, вызывать задержку натрия и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.
На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, а также клубочковой фильтрации.
Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.
Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.
Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.
Показания
Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.
Режим дозирования
При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.
Местно - по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, обморочное состояние.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечный тремор.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, выпадение волос.
Со стороны органа зрения: при местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).
Прочие: никтурия, периферические отеки, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при атеросклерозе коронарных и мозговых артерий, у пациентов с ИБС, при хронической сердечной недостаточности, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме в анамнезе, при диарее, печеночной недостаточности, гипертермии, сахарном диабете, при феохромоцитоме, предшествующей терапии ингибиторами МАО, у пациентов пожилого возраста.
В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.
Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к усилению антигипертензивного действия гуанетидина, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.
Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.
В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина возможно усиление гипогликемического действия.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами отмечается уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином, дезипрамином, нортриптилином) уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.
При одновременном применении галоперидола возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.
При одновременном применении уменьшается антигипертензивное действие ниаламида.
При одновременном применении норэпинефрина, фенилэфрина усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина и фенилэфрина.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление антигипертензивного действия гуанетидина.
При одновременном применении с фенилбутазоном уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина.
При одновременном применении с хлорпромазином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина. Возможно повышение АД до более высоких значений, чем перед началом лечения гуанетидином.