Диклофенак ретард оболенское таблетки инструкция по применению. Инструкция по применению

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%. В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Особые условия

С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца (ИБС), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (АГ), заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе после обширных хирургических вмешательств, порфирия, пожилой возраст, в том числе пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, КК менее 60 мл/мин. Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, ??анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизалон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Состав

диклофенака натрия 100 мг; вспомогательные вещества: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат]. Вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, тальк, повидон, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый].

Диклофенак ретард Оболенское показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей; остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом; тендовагинит; бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Диклофенак ретард Оболенское противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Диклофенак ретард Оболенское дозировка

100 мг 100мг

Диклофенак ретард Оболенское побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение;

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечений ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повыш

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Синонимы

Вольтарен, Диклоран, Диклонак, Диклоберл, Наклофен, Ортофен

Диклофенак ретард: инструкция по применению и отзывы

Диклофенак ретард – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); производное фенилуксусной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диклофенак ретард в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с возможным наличием шероховатой поверхности (10 или 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок в пачке картонной; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнере полимерном, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, тальк, гипромеллоза;
кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – НПВС, оказывающее анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, действующее вещество препарата приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению количества простагландинов в очаге воспаления. Наибольшую эффективность средство демонстрирует на фоне болей воспалительного характера.

Фармакокинетика

Вследствие замедленного высвобождения максимальная концентрация (С mах) активного вещества в плазме ниже концентрации, создаваемой при использовании лекарственного средства короткого действия, вместе с тем она остается высокой на протяжении длительного периода после приема Диклофенака ретард. При пероральном введении препарата пролонгированного действия в дозе 100 мг время необходимое для достижения С mах (ТС mах) составляет 5 часов, С mах – 0,5–1 мкг/мл.

Концентрация вещества в плазме линейно зависит от величины принятой дозы. Изменений фармакокинетических параметров диклофенака при многократном введении не наблюдается. Если соблюдается рекомендуемый режим дозирования, вещество не кумулирует. Биодоступность равна 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) превышает 99%.

Средство проникает в синовиальную жидкость и материнское молоко. В синовиальной жидкости С mах достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме, а период полувыведения (Т ½) из суставного экссудата может варьировать от 3 до 6 часов. Уровень диклофенака в синовиальной жидкости спустя 4–6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остается более высоким еще на протяжении 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% средства во время первого прохождения через печень. После перорального приема площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза меньше, чем после парентерального применения препарата в той же дозе. Биотрансформация диклофенака осуществляется посредством однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболической трансформации также принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты отличаются меньшей фармакологической активностью при сравнении с диклофенаком.

Общий клиренс Диклофенака ретард – 260 мл/мин, Т ½ из плазмы – 1–2 часа. Через почки в форме метаболитов экскретируется 60% принятой дозы, в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью.

При наличии выраженной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не происходит.

На фоне компенсированного цирроза печени или хронического гепатита фармакокинетические параметры Диклофенака ретард не изменяются.

Показания к применению

дегенеративные и воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеохондроз, подагрический артрит, деформирующий остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в малом тазу, включая аднексит;
болевой синдром: головная (включая мигрень) и зубная боль, радикулит, артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, люмбаго, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний;
заболевания горла, уха, носа инфекционно-воспалительного характера с выраженным болевым синдромом: тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии).

Согласно инструкции, Диклофенак ретард предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование болезни препарат не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или любого другого НПВС (включая указания в анамнезе);
активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ и 12-перстной кишки;
болезни кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
период после операции аортокоронарного шунтирования;
тяжелая сердечная недостаточность;
диагностированная гиперкалиемия;
прогрессирующее поражение почек, тяжелая степень почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин);
активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет;
нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
III триместр беременности;
гиперчувствительность к любому их составляющих средства или другому НПВС.

хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
артериальная гипертензия;
поражения периферических артерий;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
поражения печени в анамнезе, печеночная порфирия;
сахарный диабет;
дислипидемия/гиперлипидемия;
цереброваскулярные заболевания;
бронхиальная астма;
язвенное заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояние после обширного оперативного вмешательства);
курение и/или алкоголизм;
тяжелые соматические патологии;
длительное применение НПВС;
пожилой возраст (включая пациентов с низким весом тела, ослабленных, получающих диуретики);
I–II триместры беременности;
комбинированное использование следующих лекарственных средств: антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и другие), антикоагулянты (включая варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (в т. ч. преднизолон).

Инструкция по применению Диклофенака ретард: способ и дозировка

Таблетки Диклофенак ретард 100 мг принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Принимают препарат 1 раз в сутки по 100 мг (1 таблетке). При достижении желаемого терапевтического эффекта, переходя на поддерживающую терапию, дозу постепенно снижают до 50 мг (½ таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости повышения суточной дозы до максимальной допускается дополнительно к 1 таблетке Диклофенак ретард (100 мг) принять 1 обычную таблетку диклофенака короткого действия (50 мг).

Побочные действия

нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – бессонница, раздражительность, ночные кошмары, тревога, расстройства памяти, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, асептический менингит;
сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
пищеварительная система: часто – тошнота, эпигастральная боль, анорексия, рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью, язвы ЖКТ (с кровотечением (или без него) или с перфорацией), желтуха, нарушение функции печени, гепатит; крайне редко – глоссит, стоматит, эзофагит, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
мочевыделительная система: крайне редко – протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
дыхательная система: редко – бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – пневмонит;
органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах, нарушение слуха;
аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. отек лица);
кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, пурпура, в т. ч. аллергическая, эксфолиативный дерматит, экзема, включая мультиформную и синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
прочие: редко – отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Диклофенака ретард относятся: эпигастральная боль, рвота, диарея, кровотечение из ЖКТ, шум в ушах, головокружение, судороги, летаргия; редко – повышение АД, гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

При подозрении на данное состояние назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на устранение повышения АД, судорог, функциональных нарушений почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Ввиду свойственных Диклофенаку ретард интенсивному метаболизму и значительной связи с белками назначение гемодиализа или форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

Для уменьшения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо принимать Диклофенак ретард в минимальной эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

У больных с сердечной или почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста, получающих диуретики, а также у пациентов с отмечаемым снижением ОЦК (в т. ч. вследствие обширного хирургического вмешательства) при назначении диклофенака следует в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек (поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока).

На фоне длительного применения Диклофенака ретард требуется осуществлять контроль показателей печеночной функции, картины периферической крови, анализа кала на скрытую кровь.

Для купирования острого приступа подагры целесообразно использовать быстродействующие лекарственные формы.

Диклофенак способен оказать влияние на показатели сывороточных трансаминаз, в случае, когда это воздействие носит продолжительный характер или возникают осложнения, необходимо отказаться от приема препарата. Также прием Диклофенака ретард может способствовать возрастанию уровня калия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и любыми другими сложными механизмами из-за возможного снижения скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности препарат противопоказан, в I–II триместрах его следует принимать с осторожностью.

При необходимости приема Диклофенака ретард в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется использовать препарат женщинам, планирующим беременность, поскольку он негативно влияет на фертильность. Пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) также следует отменить Диклофенак ретард.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет прием Диклофенака ретард противопоказан.

При нарушениях функции почек

Применение Диклофенака ретард противопоказано на фоне прогрессирующих заболеваний почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). При хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) следует использовать средство с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активного заболевания печени или тяжелой печеночной недостаточности принимать Диклофенак ретард противопоказано. При имеющихся поражениях печени в анамнезе или печеночной порфирии препарат назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

препараты лития, метотрексат, дигоксин, циклоспорин – повышается плазменная концентрация этих веществ;
диуретики – снижается их эффект;
ацетилсалициловая кислота – снижается уровень диклофенака в крови;
калийсберегающие диуретики – усугубляется угроза развития гиперкалиемии;
циклоспорин – возрастает его нефротоксичность;
тромболитические средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты, ГКС, другие НПВС – усиливается риск появления кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
метотрексат – возрастает его токсичность;
снотворные и гипотензивные средства – ослабляется их действие;
парацетамол – повышается вероятность возникновения нефротоксического действия диклофенака;
гипогликемические лекарственные средства – снижается их эффект;
вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
препараты золота, циклоспорин – увеличивается влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что способствует возрастанию его нефротоксичности;

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Таблетки - 1 таб.:

Активные вещества: диклофенак - 100 мкг.

Таблетки 100 мг, 20 шт.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Клиническая фармакология

Показания к применению Диклофенак ретард оболенское

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению Диклофенак ретард оболенское

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Диклофенак ретард оболенское Применение при беременности и детям

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Диклофенак ретард оболенское Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10) нечасто (>=1/1000, <1/100), редко (>=1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Дозировка Диклофенак ретард оболенское

Для приема внутрь и ректального применения.

Взрослые.

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного.

Действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети в возрасте 1 года и старше.

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артритасуточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения.

Взрослые.

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Меры предосторожности

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

× Инструкция по применению препарата Диклофенак ретард Оболенское (таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг N20) ЗАО ФП Оболенское - Россия г.Сухой Лог

Упаковки:

№ п/п	Упаковка	НД	EAN
1	таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные	ФСП 42-0341-5718-04	~
2	таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные	ФСП 42-0341-5718-04	~
3	таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные	ФСП 42-0341-5718-04	4605077003785
4	таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные	ФСП 42-0341-5718-04	~
5	таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные	ФСП 42-0341-5718-04	~

Международное название: Диклофенак
Лекарственная форма: суппозитории ректальные, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, раствор для внутримышечного введения, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, драже, к

Химическое название:
2-[(2,6-дихлорфенил)амино] бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Фармакологическое действие:
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax - 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в т.ч. ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и гриппе.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг). При ректальном применении (дополнительно): проктит. Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

Режим дозирования:
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза для детей с 1 года - 0.5-2 мг/кг, разделенная на 2-3 введения. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут). При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака. В/в капельно. Максимальная суточная доза - 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы - 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната - 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин. С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы - 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед. Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. У детей 6-15 лет суточная доза - 0.5-2 мг/кг (разделенная на 2-3 введения), при ревматоидном артрите - максимально до 3 мг/кг/сут.

Побочные эффекты:
Часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны ССС: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, СН, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Прочие: часто - раздражение в месте инъекции (для парентеральных ЛФ); очень редко - абсцесс в месте введения (для парентеральных ЛФ); редко - отеки.

Особые указания:
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме). АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность. Антибактериальные ЛС из группы хинолона - риск развития судорог.

M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M54 Дорсалгия M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N23 Почечная колика неуточненная N94.4 Первичная дисменорея R07 Боль в горле и в груди R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль S05 Травма глаза и глазницы T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела T85.7 Инфекция и воспалительная реакция, обусловленная другими внутренними протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Особые указания

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При почечной недостаточности

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушении функций печен

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Пожилым

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.