Имодиум от чего эти таблетки. Имодиум — показания к применению — лечение диареи

Латинское название: Imodium
Код АТХ: A07D A03
Действующее вещество: loperamide
Производитель: Janssen-Cilag
(Бельгия, Италия, Франция)
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: при t° 15-30°C
Срок годности: 5 л.

Имодиум – противопоносное средство в капсулах и сублингвальных таблетках.

Пояазания к применению

• Симптоматической терапии острой либо хронической диареи различного генеза
• Лечении инфекционного поноса (как дополнительное ЛС)
• Регулировании дефекации у больных с илеостомой.

Состав медпрепарата

Имодиум капсулы

• Действующее вещество: 2 мг лоперамида
• Дополнительные вещ-ва: моногидрат лактозы, крахмал из кукурузы, тальк, Е 171
• Капсула: желатин, Е 171, Е 172 (черный, красный, желтый), Е 132.

ЛС в виде плотных двухцветных капсул. Корпус – темно-серый, с белой маркировкой JANSSEN. Крышка – зеленая или коричневая, с белой маркировкой в виде названия препарата Imodium. Наполнение – белая порошковая смесь. ЛС расфасовывается в блистеры по 6 либо 20 штук. В пачке из картона вместе с аннотацией – 1 пластинка.

Имодиум выпускается также в виде таблеток для рассасывания. Содержит 2 мг лоперамида.

Лечебные свойства

Противодиарейное действие Имодиума достигается благодаря присутствию в его составе гидрохлорида лоперамида. Вещество вступает во взаимодействие с опиоидными нервными окончаниями, подавляя выброс ацетилхолина, простагландинов. В результате чего происходит торможение перистальтики и пролонгирование прохода кишечного содержимого по пищеварительным путям.

Особенности фармакокинетики

Значительная часть лоперамида усваивается в кишечнике, но затем подвергается метаболизму, в результате чего его биодоступность становится меньше 1%.

Почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с участием изоферментов системы Р450, выделяется вместе с желчью. Неизмененное вещество выводится из организма вместе с каловыми массами.

Исследование свойств лоперамида на детский организм не проводилось. Ожидается, что механизм действия не отличается от взрослых.

Способ применения

Как принимать Имодиум при поносе

Цена таблеток: (6 шт.) – 226 руб., (10 шт.) – 319 руб., (20 шт.) – 554 руб. Цена капсул: (6 шт.) – 226 руб., (20 шт.) – 432 руб.

Препарат не должен использоваться для начального лечения серьезной диареи, при которой снижен уровень воды и электролитов. Для устранения дисбаланса необходимо проведение заместительной терапии с применением парентеральных и пероральных медикаментов.

Принимать Имодиум нужно в соответствии с лекарственной формой препарата: согласно инструкции по применению, капсулы – целиком, таблетки – держать на языке до растворения и затем проглатывать вместе со слюной.

Схема терапии

Если заболевание проявляется остро, то в начале лечения взрослым нужно принять Имодиум от поноса в дозировке 4 мг, затем – употреблять по 2 мг каждый эпизод диареи. Суточный максимум, который не рекомендуется превышать, — 15 мг.

При хронической форме диареи суточная дозировка – 4 мг, при потребности возможен прием максимального количества – 16 мг. Дозировку необходимо титрировать индивидуально таким образом, чтобы достичь опорожнения кишечника 1-2 раза в сутки.

Имодиум для детей

Препарат в лиофилизированных таблетках рекомендуется давать малышам 4-8 лет в дозировке 1 мг, кратность приема- 3-4 раза в день. Рекомендованная длительность курса – 3 суток. Имодиум детский для пациентов постарше (9-12 лет) дают в количестве 2 мг до 4 раз в сутки. Курс – 5 суток.

При нормализации опорожнения кишечника либо при отсутствии дефекации свыше 12 часов препарат следует отменить.

В случае продолжения поноса при лечении Имодиумом, надо обратиться к врачу, чтобы выяснить причину, отчего ЛС не помогает, а после уточнения диагноза – пройти соответствующую терапию.

При беременности и грудном вскармливании

В период вынашивания не следует принимать лекарство: в первые три месяца препарат Имодиум от диареи запрещен категорически. В последующие месяцы допускается назначение препарата, но только в случае, когда польза для матери явно превышает опасность предполагаемого вреда для плода.

Лоперамид проходит в женское молоко. По этой причине кормящим женщинам нужно воздержаться от приема Имодиума.

Противопоказания и меры предосторожности

Имодиум запрещено принимать при:

• Сверхчувствительности к составляющим веществам
• Кишечной непроходимости, вздутии
• Запоре
• Острой форме дизентерии (в качестве моносредства), сопровождающейся калом с кровью и температурой
• Острой форме язвенного или псевдомембранозного колита вследствие приема антибиотиков
• Бактериальном энтероколите, спровоцированном сальмонеллами, шигеллами, кампилобактериями
• 1 триместре беременности, лактации
• Врожденном дефиците лактазы, невосприимчивости лактозы, ГГ мальабсорбции
• Возрасте до 4 лет.

Имодиум следует отменить, если спровоцировал вздутие, запор или непроходимость кишечника.

Осторожность при лечении Имодиумом требуется у пациентов с печеночными дисфункциями.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Имеются сообщения, что в результате взаимодействия лоперамида с медикаментами, имеющими схожий угнетающий эффект на ЦНС, происходит усиление подавляющего действия. По этой причине следует избегать одновременного приема таких ЛС.

Доклинические исследования Имодиума показали, что его активное вещество является субстратом P-гликопротеина. Если ЛС принимается совместно с ингибиторами вещества, то происходит повышение плазменной концентрации лоперамида.

Предполагается, что если Имодиум совмещается с похожими по действию ЛС, то эффект лоперамида усиливается, а при комбинировании с медпрепаратами, ускоряющими прохождение в ЖКТ, – снижается.

Особенности применения

Терапия Имодиумом предназначена для снятия симптома. Нужно диагностировать причину поноса и назначить соответствующее лечение.

У детей, пожилых и ослабленных людей возможно развитие электролитного дисбаланса. Потребуется обильное питье и прием электролитов.

Если пациент страдает стойкой диареей, то симптом может указывать на серьезные заболевания, поэтому ЛС не стоит применять длительное время. Необходимо установление причины патологии и проведение соответствующей терапии.

Если нет улучшение самочувствия на протяжении более двух суток, то прием ЛС нужно отменить и дополнительно обследовать больного.

ВИЧ-больным, принимающим Имодиум, нужно немедленно его отменить при первых признаках вздутия во избежание токсичного мегаколона.

Пациентам с печеночной дисфункцие применять ЛС нужно с осторожностью, чтобы не спровоцировать передозировку, в результате чего может развиться токсическое повреждение ЦНС.

Применять Имодиум для нейтрализации приступов острой диареи вследствие раздраженного кишечника нужно только в случае подтверждения диагноза врачом.

Побочные эффекты и передозировка

После использования Имодиума у пациентов могут развиться нежелательные реакции в виде различных нарушений:

• НС: боли головы, головокружение, расстройства координации, обморок, угнетение сознания, повышение АД, сонливость
• ЖКТ: вздутие, подташнивание, сухость ротовой полости, метеоризм, боли/дискомфортные ощущения, рвота, боли вверху живота
• Дерма: высыпания на коже, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла
• Иммунная система: крайне редко – проявления чувствительности, анафилаксии
• Зрение: изредка – миоз
• Почки: задержка мочеотделения
• Прочие: быстрое утомление.

Интоксикация может развиться как вследствие приема большого количества препарата, так и при печеночной дисфункции. Передозировка проявляется затрудненным мочеиспусканием, непроходимостью кишечника, усилением нарушений ЦНС.

Устранять последствия интоксикации надо с помощью антидота – налоксона. Состояние пациента должно отслеживаться не меньше 2 суток, так как действие лоперамида более продолжительное, чем налоксона, и может потребоваться дополнительный прием антидота.

Аналоги

«Оболенское» (РФ)

Цена: (10 капс.) – 29 руб., (12 табл.) – 103 руб.

Противодиарейное ЛС, содержащее лоперамид. Применяется для устранения поноса различного происхождения. Рекомендован для лечения пациентов с 6-и лет.

Плюсы:

• Аналог Имодиума
• Дешевое средство.

Недостатки:

• Побочки.

Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Препарат: ИМОДИУМ®

Активное вещество препарата: loperamide
Кодировка АТХ: A07DA03
КФГ: Противодиарейный симптоматический препарат
Регистрационный номер: П №016070/01
Дата регистрации: 25.11.04
Владелец рег. удост.: JANSSEN-CILAG N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Имодиум, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью «Imodium» и темно-серым корпусом с белой надписью «Janssen»; содержимое капсул — порошок белого цвета. 1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. 1 таб. лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Имодиум

Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом прохождении» через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.

Показания к применению:

Острая и хроническая диарея;
- с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь.
При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых — 16 мг; у детей — 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие Имодиум:

Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко — кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, уменьшение содержания электролитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко — задержка мочи.

Противопоказания к препарату:

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
- кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
- дивертикулез;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- I триместр беременности;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Имодиум противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Имодиум.

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: угнетение ЦНС — ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.

Взаимодействие Имодиум с другими препаратами.

Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум не наблюдалось.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Имодиум.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 5 лет.

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Препарат Имодиум обладает противодиарейным эффектом. Лоперамид , входящий в состав препарата Имодиум , является синтетическим избирательным блокатором опоидных рецепторов. Препарат оказывает действие только на клетки стенок кишечника, в частности отмечается его действие на энтероциты, интрамуральные нейроны кишечника, гладкую мускулатуру продольных и кольцевых волокон стенки кишечника. За счет изменения функции холинергических и адренергических нейронов лоперамид блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов в стенках желудочно-кишечного тракта. При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и прямой кишки, что приводит к лучшему удержанию каловых масс и снижает частоту позывов к дефекации. Лоперамид приводит к снижению перистальтики кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту. Имодиум приводит к нормализации избыточного количества слизи в просвете кишечника за счет снижения её секреции. Прием препарат приводит к нормализации абсорбции жидкости и электролитов из желудочно-кишечного тракта, препятствует развитию обезвоживания и нарушения электролитного баланса, которые могут возникнуть вследствие диареи. Лоперамид способствует уменьшению болевых ощущений вызванных спазмом гладкой мускулатуры стенки кишечника.

Препарат легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Оказывает быстрое терапевтическое действие. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Лоперамид обладает высокой тропностью к стенке кишечника и быстро метаболизируется в печени, поэтому его системное влияние незначительно.

Показания к применению

Имодиум назначают взрослым и детям старше 5 лет при нарушениях стула, в частности:

• препарат применяют для симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза (кроме диареи вызванной приемом противомикробных препаратов);
• имодиум назначают пациентам с илеостомой для уменьшения частоты и нормализации консистенции стула.

Способ применения

При острой и хронической диарее обычно начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы препарата, для детей старше 5 лет 1 капсула. Дозу для поддерживающей терапии подбирают так, чтобы частота дефекаций составляла 1-2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул, для детей старше 5 лет 3 капсулы.

Если при приеме препарата для терапии острой диареи клинический эффект отсутствует в течение 48 часов после начала приема, необходимо прекратить прием препарата и подобрать другое противодиарейное средство.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие таких побочных реакций:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кишечная непроходимость, диспепсия, боли внизу живота, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения дефекации. Иногда у пациентов наблюдается мегаколон и токсический мегаколон.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При превышении рекомендуемых доз или наличии повышенной индивидуальной чувствительности у пациентов развивался анафилактический шок.

Другие побочные эффекты: задержка мочи.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают пациентам при таких заболеваниях:

• острая дизентерия (особенно если присутствуют сгустки крови в испражнениях и у пациента отмечается повышенная температура тела);
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• паралитический илеус и другие заболевания, сопровождающиеся нарушением перистальтики кишечника;
• запор;
• препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы.

Детям младше 6 лет препарат назначают под строгим врачебным контролем. Препарат не назначается в период лактации.

Имодиум с осторожностью назначают в период беременности и пациентам, страдающим нарушениями функции печени.

Так как препарат может вызывать сонливость, то в период терапии лоперамидом не рекомендуется выполнять работы связанные с использованием потенциально опасных механизмов.

Беременность

Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия на плод. В период беременности препарат назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.